双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

发布时间：2017-12-19 01:09

  本文关键词：双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

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【摘要】：以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞)活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度(IC_(50))值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8~10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.
【作者单位】： 石河子大学化学化工学院;新疆华世丹药物研究有限责任公司;中山大学化学与化学工程学院;
【基金】：新疆生产建设兵团中青年科技创新领军人才计划项目(批准号:2015BC001)资助~~
【分类号】：O626;TQ460.1
【正文快照】： Fig.1 Structures of B-9-3 and Plakortamines C双体分子抗肿瘤药物是通过桥链将2个抗肿瘤单体分子结合起来,使药物分子与受体的亲和性及亲和力显著提高,从而提高药物的抗肿瘤活性[1].近年来,随着多价态结合理论在药物研发设计中的广泛应用,国内外对双体分子药物的研究逐渐增，

本文编号：1306299