含苯并香豆素的喹唑啉-4-酮衍生物的合成及其抗肿瘤、抗菌活性

发布时间：2018-10-13 07:47

【摘要】：利用Heck偶联反应制备了3,4-苯并香豆素醛,继而与邻氨基苯甲酰胺反应,设计合成了连有苯并香豆素并含氨基侧链的喹唑啉-4-酮衍生物3a~3e和4a,并评价了化合物的抗肿瘤细胞增殖活性及抑菌活性.化合物3e和4a具有中等的抗宫颈癌和乳腺癌细胞增殖活性,IC_(50)值分别为22.63和23.35μmol/L.部分化合物(50μg/m L)对大肠杆菌具有显著的抑制活性,抑菌率在89%以上.2-苯基-4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]喹唑啉(1b)对尖孢镰刀菌和立枯丝核菌以及3d对大丽轮枝菌真菌的抑制率均为100%.
[Abstract]:A new method was developed for the preparation of 3H 4-benzocoumarin aldehyde by Heck coupling reaction, and then reacted with o-aminobenzoamide. 3a~3e and 4a derivatives of quinazoline-4-one with benzcoumarin and amino side chain were designed and synthesized, and the antitumor and bacteriostatic activities of the compounds were evaluated. Compounds 3e and 4a showed moderate anti-proliferation activity in cervical cancer and breast cancer cells, with IC_ _ (50) values of 22.63 and 23.35 渭 mol/L., respectively. Some compounds (50 渭 g / mL) showed remarkable inhibitory activity against Escherichia coli. The inhibitory rate of 2-phenyl-4- [2- (piperidine-1-yl) ethoxy] quinazoline (1b) was 100% against Fusarium oxysporum and Rhizoctonia solani, as well as for 3 days.
【作者单位】： 河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室;
【基金】：国家自然科学基金(No.21372060) 河北省自然科学杰出青年基金(培育)(No.2015201005)资助项目~~
【分类号】：O626

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