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钒配合物的药理作用和理性药物设计

发布时间:2019-01-28 21:07
【摘要】:自19世纪90年代以来,钒配合物的药物发现及其基础研究有了很大的进展,但仍然存在很多亟待解决的问题.本文综述了钒配合物的抗肿瘤、抗糖尿病作用和分子机制,及其潜在新作用——抗阿尔茨海默症的作用,也介绍了钒配合物的毒性作用及其机制研究.另外,本文在阐明其药理作用和毒性作用分子机理的基础上,综述了钒配合物的理性药物设计,包括基于与靶蛋白作用的钒配合物、基于BMOV先导化合物的钒配合物和基于抗氧化策略的钒配合物等.未来抗糖尿病钒配合物的理性药物设计的关键仍是如何平衡其潜在毒性与抗糖尿病药理活性,而通过抗氧化策略的钒配合物设计或许是解决这一关键问题的有效途径.
[Abstract]:Since the 1890s, great progress has been made in the drug discovery and basic research of vanadium complexes, but there are still many problems to be solved. In this paper, the antitumor, antidiabetic and molecular mechanisms of vanadium complexes and their potential new roles, anti-Alzheimer 's disease, are reviewed. The toxic effects of vanadium complexes and their mechanisms are also reviewed. In addition, on the basis of elucidating the molecular mechanism of its pharmacological and toxic effects, the rational drug design of vanadium complexes, including vanadium complexes with target proteins, was reviewed. Vanadium complexes based on BMOV lead compounds and vanadium complexes based on antioxidant strategies. In the future, the key to the rational drug design of vanadium complexes against diabetes is how to balance their potential toxicity and antidiabetic pharmacological activity, and the design of vanadium complexes with antioxidant strategy may be an effective way to solve this key problem.
【作者单位】: 北京大学天然和仿生药物国家重点实验室及药学院化学生物学系北京大学医学部;
【基金】:国家自然科学基金(编号:21571006,21271012) 方正创新药物基金支持项目资助
【分类号】:O641.4

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