三个香叶基取代黄烷酮的首次合成、活性以及黄烷酮的不对称合成研究

发布时间：2019-04-19 06:55

【摘要】：本论文主要开展了香叶基黄酮的合成、活性研究,开展了黄烷酮的不对称合成研究。完成了3个香叶基黄烷酮的首次合成以及抗肿瘤活性研究,开展了手性黄烷酮中的手性C的构建。本论文主要内容包括以下三个部分:一、对黄烷酮的活性和手性黄烷酮的合成进行了简单的介绍。黄烷酮在生物体内的有着抗自由基、抑制酶活性、抗菌、抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、抗衰老、抗过敏、抗心血管疾病等药理作用,并且其无毒无害。手性黄烷酮的合成方法主要介绍了不对称氢转移,Aldol轻醛缩合反应,Michael加成反应,Friedel-Crafts反应,Mannich反应,Aza-Diels-Alder反应,Aza-ene-type反应,Pictet-Spengler反应及不对称环氧化反应等二、3个香叶基黄烷酮的首次全合成研究。由2,4,6-三羟基苯乙酮,4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛,4-羟基-5-甲氧基苯甲醛,3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲醛为起始原料经过取代,氯甲基甲基醚保护,羟醛缩合,分子内的迈克尔加成反应以及脱甲基甲基醚得到目标化合物1～3。我们完成了香叶基黄烷酮化合物1～3的全合成。三、3个香叶基黄烷酮的抗肿瘤活性研究。本文利用MTT法对A549肺癌细胞和人体正常HELF纤维细胞来测试我们所合成的三个香叶基黄烷酮进行了测试,并用星孢霉素对肺癌A549细胞和人体正常HELF纤维细胞的抑制作用做对比,以研究黄烷酮化合物的生物活性与其药理作用与结构之间的关系,为以后的药物研发提供理论依据。四、手性黄烷酮的合成研究。对不同的手性胺类催化剂进行了筛选,并对反应条件进行了一系列的优化,对映选择性经HPLC测定。所有新化合物的结构都经过1H NMR,13C NMR,HRMS确认。
[Abstract]:......
【学位授予单位】：宁夏大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2017
【分类号】：O621.3

【参考文献】

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本文编号：2460704