芳烃-钌、铑、铱配合物的合成、表征及细胞的生物活性分析研究

发布时间：2020-09-29 22:19

　　 芳烃-钌、铑、铱配合物由于其具有较好的药理作用而引起生物学家和化学家的广泛研究兴趣,研究中发现它们还具有较好的生物活性,尤其在肿瘤药物研究方面得到十分重视。本文合成了芳烃-钌、铑、铱配合物1～13,并且对这些化合物的结构和抗肿瘤生物活性进行研究。1.金属配合物1～13的合成及表征合成9-蒽甲醛缩氨基硫脲配体L1和L2和水杨醛缩苯胺配体L3,配体L1、L2 以及 L3 分别与[Ru(η/-p-cymene)Cl2]2、[Rh(η5-C5(CH3)5)Cl2]、[Ir(η5-C5(CH3)5)C12]2反应合成系列配合物1～13。并对它们进行了表征。其中,配合物2、4、9、12通过X-ray单晶衍射测试确定了它们的分子结构。2.配体及芳烃-钌、铑、铱配合物1～13的细胞的生物活性分析研究通过MTT法测定分析了配体L1～L3、PTA、2,13-Benzothiadiazole以及配合物 1～13 对 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460、HL-7702 的细胞生物活性。结果表明:配合物1～13对这5种肿瘤细胞的均表现出了一定的活性,其中配合物8对 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460 的 IC50 值分别为 5.96±1.20、5.34±0.47、5.67 ± 1.38、6.21±0.97μM。3.配合物1～4的细胞光活性分析研究我们对配合物1～4在避光和光源照射(λirr400 nm)的两种不同条件下,通过MTT法测定了的它们对PC3、SKOV3肿瘤细胞的活性。结果发现:配合物1～4对PC3、SKOV3表现出一定的细胞活性,但是在光源照射的条件下,对PC3、SKOV3表现出较好的细胞光活性。其中,配合物3和4对SKOV3癌细胞的IC50值为2.7和2.3 μM,其PI值分别为7.4和5.3。
【学位单位】：广西师范学院
【学位级别】：硕士
【学位年份】：2018
【中图分类】：O641.4
【部分图文】：

广西师范学院硕士学位论文力治疗癌症方法的光敏剂。过去十多年里，探索了许多有关改进 PDT 效果的方法，其中主要有效的是以单线态氧(1O2)的产生效果的方法、提高光敏剂的效率以及光动力学作用的控制等方面，以提高光动力学治疗效果和选择性。光动力学疗法[55](PDT)是一种使用光敏剂、借助适当的激发光和氧气(O2)分子去激发产生单线态氧(1O2)，而单线态氧对肿瘤细胞具有强烈的细胞毒理作用加强对肿瘤细胞的抑制或消灭，从而治疗某种某些癌症的临床治疗方法。光动力学疗法(PDT)与传统的癌症治疗方法作对比，有下面一下特别地优点：治疗过程无创性、快速愈合、治疗过程很少或者无疤痕以及在门诊可方便设置等。某些具有特殊光力学性质的金属配合物在肿瘤组织中，可选择性地被光照辐射激活，从而作为光敏剂，目前受到了科学界的广泛的关注。

配合物2的晶体图

配合物4的晶体图

【参考文献】

相关期刊论文 前3条

1 王长云,耿美玉,管华诗;海洋药物研究进展与发展趋势[J];中国新药杂志;2005年03期

2 张尔贤,俞丽君;海洋生物活性物质开发利用的现状与前景[J];台湾海峡;2000年03期

3 张爱萍,杨频,王越奎;吲哚羧酸铜、锌配合物的核磁共振光谱分析[J];山西医科大学学报;1997年04期

本文编号：2830338