希夫碱及其金属配合物的合成和生物活性的研究

发布时间：2017-04-11 08:37

  本文关键词：希夫碱及其金属配合物的合成和生物活性的研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：希夫碱具有杀菌、抑菌、抗癌、抗病毒以及载氧等特性而被广泛应用在医学、药物学等研究领域，一些甾体类药物本身具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，但是在其基团的基础上引入一些其他基团使其形成希夫碱，能增强其药效减小细胞毒性，其中水杨醛类希夫碱的抗菌性要强于其他醛类。针对目前希夫碱的研究热点，我们对希夫碱及其配合物的抗菌性研究主要是通过在水杨醛苯环上引入胺基或氯原子，来合成新的希夫碱配合物，希望以此大大增强了药物的水溶性，提高生物利用度，调整药物酯水比，使其在体液中易形成正离子，利于与蛋白质受体或DNA带负电的磷酸骨架相互作用，从而能更好的发挥药效。 本文主要是介绍通过采用两种方法在水杨醛苯环上引入甲基，即：氯甲基化和胺甲基化。氯甲基化主要是通过Blanc氯甲基化在苯环上引入氯离子使其形成苄氯，然后再进一步与胺反应完成苯环上胺基的引入，反应条件相对苛刻，，但反应产率较高。胺甲基化则主要是通过经典的Mannich反应采用一锅法完成苯环上胺基的引入，反应条件相对简单，但是副产物较多，不易纯化且产率较低。综合比较，氯甲基化效果优于胺甲基化。因此，本文主要是通过氯甲基化在苯环上引入胺基，然后进一步合成了两个新的水杨醛类衍生物希夫碱即季铵盐衍生物类水杨醛和叔胺盐衍生物类希夫碱，并用IR、NMR等手段对它们的结构进行了表征。此外，基于许多金属配合物在抗菌等方面具有良好的活性和特异的靶向性，而水杨醛类希夫碱又具有杀菌、抑菌、抗癌、抗病毒以及载氧等特性作用，因此我们将水杨醛希夫碱类衍生物进一步与金属盐反应，制备得到对应的配合物。通过紫外光谱、荧光光谱以及琼脂糖凝胶电泳等方法验证表明水杨醛衍生物类希夫碱金属配合物的生物活性明显优于配体的生物活性。此外，在本文中我们还通过紫外光谱荧光光谱以及琼脂糖凝胶电泳等方法比较了水杨醛衍生物类希夫碱与水杨醛类希夫碱的生物活性，实验结果显示：水杨醛衍生物类希夫碱对CT-DNA和pBR322DNA的生物活性要明显的优于水杨醛类希夫碱，因而达到了我们预期的目标。
【关键词】：希夫碱 胺基 荧光光谱 琼脂糖凝胶电泳 生物活性
【学位授予单位】：中南民族大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2012
【分类号】：O621.1;R914
【目录】：

• 摘要7-8
• ABSTRACT8-10
• 第一章 前言10-23
• 1.1 希夫碱的简介10
• 1.2 希夫碱的分类10-16
• 1.2.1 按希夫碱配体结构分类10-12
• 1.2.2 按希夫碱缩和物质不同分类12-16
• 1.3 希夫碱及其配合物的应用研究16-21
• 1.3.1 医药方面的应用16-18
• 1.3.2 载氧活性18
• 1.3.3 催化活性18-19
• 1.3.4 化学分析中的应用19-20
• 1.3.5 在腐蚀方面的应用20
• 1.3.6 功能材料中的应用20-21
• 1.4 选题及意义21-23
• 第二章 水杨醛的衍生化23-29
• 2.1 引言23
• 2.2 实验部分23-27
• 2.2.1 主要原料与试剂23-24
• 2.2.2 测试及仪器24-25
• 2.2.3 水杨醛衍生物的合成和表征25-27
• 2.3 结束语27-29
• 第三章 各类酰肼的合成和表征29-33
• 3.1 引言29
• 3.2 实验部分29-32
• 3.2.1 原料与试剂29
• 3.2.2 测试及仪器29
• 3.2.3 各类酰肼的合成和表征29-32
• 3.3 结束语32-33
• 第四章 酰腙希夫碱及其金属配合物的合成和表征33-47
• 4.1 引言33
• 4.2 实验部分33-46
• 4.2.1 原料与试剂33
• 4.2.2 测试及仪器33-34
• 4.2.3 酰腙希夫碱的合成和表征34-44
• 4.2.4 酰腙希夫碱金属配合物的合成和表征：44-46
• 4.3 结束语46-47
• 第五章 希夫碱配体及其金属配合物与DNA的相互作用研究47-67
• 5.1 引言47
• 5.2 测试配合物与DNA的相互作用的方法简介47-48
• 5.2.1 荧光光谱法47
• 5.2.2 琼脂糖凝胶电泳法47-48
• 5.3 实验部分48-50
• 5.3.1 实验仪器48
• 5.3.2 实验试剂48-49
• 5.3.3 实验条件和方法49-50
• 5.4 结果与讨论50-66
• 5.4.1 荧光光谱法50-62
• 5.4.2 琼脂糖凝胶电泳法62-66
• 5.5 结束语66-67
• 全文总结67-69
• 参考文献69-76
• 致谢76-77
• 附录A 攻读学位期间发表的论文77-78
• 附录B 主要化合物的核磁图谱78-86

【参考文献】

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本文编号：298723