胡椒基咪唑盐类化合物的合成及生物活性研究

发布时间：2021-05-21 11:51

　　从胡椒酸出发,通过还原、甲磺酸酯化、偶联和成盐四步反应合成了一系列新型的胡椒基咪唑盐类化合物,其结构经¹HNMR, ¹³CNMR,HRMS以及X射线单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性筛选,结果表明,1-（（苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基）-3-（2-萘甲基））-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴盐（30）具有显著的细胞毒活性,对HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7和SW-480肿瘤细胞株的活性均优于顺铂（DDP）,尤其对HL-60肿瘤细胞株表现出较好的选择性细胞毒活性,其IC₅₀值约为顺铂的7.2倍.进一步研究表明,化合物30具有诱导SMMC-7721细胞株在细胞周期G0/G1期阻滞和细胞凋亡的作用. 

【文章来源】：有机化学. 2020,40(03)北大核心SCICSCD

【文章页数】：10 页

【文章目录】：
1结果与讨论
2结论
3实验部分
    3.1仪器与试剂
    3.2化合物2的合成
    3.3化合物3的合成
    3.4化合物4～6的合成
    3.5化合物7～33的合成
    3.6生物活性筛选


【参考文献】：
期刊论文
[1]吲哚并四氢呋喃-咪唑盐杂合物的合成及细胞毒活性研究[J]. 刘正芬,张朝波,段胜祖,刘洋,陈文,李艳,张洪彬,羊晓东.  有机化学. 2017(06)
[2]鬼臼毒素五元氮杂环类衍生物的合成及细胞毒活性研究[J]. 朱培芳,赵静峰,羊晓东,张洪彬.  有机化学. 2014(06)



本文编号：3199657