吡唑并吡啶类化合物合成工艺研究

发布时间：2021-07-16 09:24

　　吡唑并吡啶类化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子中,是重要的医药中间体,其合成倍受观注。吡唑并吡啶类化合物还具有一定的除草和杀菌除虫活性,所以研究吡唑并吡啶类化合物的合成工艺,具有很高的应用价值。本论文主要进行以下方面的工作:主要介绍吡唑[3,4-b]并吡啶吡啶类化合物的合成进展及其生物活性。以3-吡啶-甲酰胺为原料合成2-氯-3-氰基吡啶,重点在2-氯-3-氰基吡啶的基础上合成吡唑并吡啶类化合物,先后采用了DMF、乙醇、正丁醇作为溶剂,经缩合、重氮化、脱氨基等几步反应合成目标化合物。通过实验,确定3-吡啶-甲酰胺与双氧水合适的配比1:1.8（mol/mo1）,以及N-氧代-3-吡啶甲酰胺:POCl₃:PCl₅的质量配比为1.0:3.0:2.6,还选定正丁醇作为溶剂,从而优化了合成工艺路线,在重氮化过程中,我们使用过量的H₂SO₄,滴加NaNO₂,然后我们以NaH₂PO₃脱去氨基,从而得到产品。使目标产物的收率提高到88.... 

【文章来源】：吉林大学吉林省 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：56 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

吡唑[3,4-b]并吡啶衍生物结构式

构通式如图 1.1 所示。吡唑[3,4-b]并吡啶衍生物唑[1, 5-a]并吡啶衍生物可疾病的新分子，如呼吸/或骨骼疾病，神经退行敏性疾病，创伤，感染血管生成和血管生成相新分子。

图 1.3 以 5-氨基吡唑与查耳酮衍生物合成吡唑并吡啶类化合物氨基吡唑结构出发都是利用 NH2基团与如双-C=O 化合物、活泼 C有不饱和基团结构加成后生成环状结构，1 个 Pyrazole 环结构与ine 环结构稠合，但是存在需要高内温、长时间，且发生较多的副之后很多人对此进行了改进，从近几年的各类报道中对该类化合的优化。赵伟光等公开了一种新的制备方式。该法以 5-氨基 4-氰

【参考文献】：
期刊论文
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硕士论文
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本文编号：3286739