肉桂酸-香豆素酯类似物的合成及抑制酪氨酸酶活性研究

发布时间：2021-07-21 20:07

　　在药物化学中,天然产物结构修饰和骨架杂合策略是拓展骨架生物学活性和寻找高活性先导化合物的重要途径.以取代肉桂酸和羟基香豆素为原料,合成了两个系列的肉桂酸-香豆素酯类似物,并评估了合成化合物对酪氨酸酶的抑制活性.结果表明,肉桂酸-香豆素类似物均有较好的抑制酪氨酸酶活性,其中2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基（E）-3-（4-羟基苯基）丙烯酯（C₈）和2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基（E）-3-（4-羟基苯基）丙烯酯（D₈）抑制酪氨酸酶的活性最强,IC₅₀分别为（10.7±0.7）和（2.2±0.2）μmol·L^-1,分别是曲酸[IC₅₀:（28.5±1.1）μmol·L^-1]的3倍和13倍.构效关系分析结果显示,3个取代基（F,Cl,OH）的引入可显著提高化合物的酪氨酸酶抑制活性,取代肉桂酸与7-羟基香豆素缩合产物的活性高于其与4-羟基香豆素缩合产物.动力学研究表明,化合物C₈和D₈对酪氨酸酶的抑制是一种可逆、混合型... 

【文章来源】：有机化学. 2020,40(09)北大核心SCICSCD

【文章页数】：8 页

【参考文献】：
期刊论文
[1]多取代吡唑合成最新研究进展[J]. 王少华,张帮红,陈洁,郑莹莹,冯娜,马爱军,徐学涛,Abdullah, M.Asiri.  有机化学. 2020(01)
[2]新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究[J]. 张学博,马航宇,孙腾达,雷鹏,杨新玲,张晓鸣,凌云.  有机化学. 2019(10)
[3]奥沙普秦丹皮酚酯的合成及抗炎活性研究（英文）[J]. 徐学涛,陈洁,林芷晴,李冬利,张焜,盛钊君,王少华,朱顺,Abdullah M.Asiri.  有机化学. 2019(10)
[4]新型含氟酰胺化羟甲香豆素衍生物的合成及生物活性[J]. 乔丽丽,魏艳,郝双红.  有机化学. 2018(02)
[5]阿托伐他汀的合成[J]. 徐力,王少华,李辉.  有机化学. 2015(07)
[6]新型（3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基）-苯甲酰腙类化合物的设计、合成及生物活性研究[J]. 徐焱,雷鹏,凌云,王圣文,杨新玲.  有机化学. 2014(06)



本文编号：3295688