含1,3,4-噻二唑基喹唑啉/吡唑啉类化合物的合成、表征及生物活性研究

发布时间：2021-08-18 03:48

　　含氮杂环化合物是合成药物、天然产物、医药品和农药化学品中最常见的研究对象。喹唑啉和吡唑啉环因其低毒、高效、低残留的优点常用作各种生物活性药物研究,被誉为氮杂环中的“万能钥匙”。此外,同时含有氮和硫原子的1,3,4-噻二唑骨架其潜在的生物活性更是在医药领域扮演着举足轻重的作用,加之独特的“氮-碳-硫”结构作为活性中心能与生物体内的某些金属离子结合,通过提高细胞通透性来充分发挥药效而备受关注。为了寻找出易合成、易分离、较高生物活性的化合物,我们将2-氨基-5-苯基-1,3,4-噻二唑结构分别引进喹唑啉和吡唑啉骨架当中,有望得到更高效的生物活性化合物。本文在简单的合成和处理条件下,新合成出了含1,3,4-噻二唑基喹唑啉类化合物和含1,3,4-噻二唑基吡唑啉类化合物共26个化合物。所有新合成的化合物结构都采用1HNMR、13C NMR、IR、HRMS进行了表征。分析了波谱特征,确定了所合成化合物的分子结构,其中1j和2a还进行了X-Ray表征。同时,测试了所有新化合物的熔点,讨论了目标化合物的合成条件。结构如下：（1）含1,3,4-噻二唑的喹唑啉类化合物（2）含1,3,4-噻二唑的吡唑啉类化合... 

【文章来源】：西北大学陕西省 211工程院校

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【学位级别】：硕士

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【参考文献】：
期刊论文
[1]新型含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性[J]. 梁国超,周冠,钟一凡,韩晓燕,宋亚丽.  合成化学. 2015(12)
[2]新型吡唑啉衍生物的合成及其对Fe（Ⅲ）的选择性识别[J]. 罗杰伟,赵波,白威,董军,张仕禄,秦大斌.  合成化学. 2014(06)
[3]2-氨基-1,3,4-噻二唑合成新工艺及优化[J]. 刘玉婷,梁钢涛,尹大伟.  陕西科技大学学报(自然科学版). 2014(02)
[4]1,2,3-噻二唑联1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性研究[J]. 王守信,左翔,范志金,张正财,张聚方,熊丽霞,付一峰,房震,吴青君,张友军.  有机化学. 2013(11)
[5]2-[邻-4,6-二甲氧基嘧啶基-2-氧（硫）代苯基]-1,3,4-噻（噁）二唑类化合物的合成及其除草活性[J]. 张大永,田庆海,陆明若,吴晓明.  有机化学. 2011(08)
[6]超声波促进专一性合成乙酰二茂铁[J]. 刘小玲,曾育才.  中国石油和化工标准与质量. 2011(06)
[7]高有机可溶性聚酰胺负载磷钨酸(PW12/PA):合成1,3,5-三芳基-2-吡唑啉衍生物的高效催化剂（英文）[J]. Razieh FAZAELI,Hamid ALIYAN,Shadpour MALLAKPOUR,Zahra RAFIEE,Maryam BORDBAR.  催化学报. 2011(04)
[8]A novel series of 2,5-disubstituted 1,3,4-thiadiazoles as potential anticonvulsant agent[J]. Harish Rajak,Chinmay K.Behera,Raiesh S.Pawar,Pradeep K.Singour,Murli Dhar Kharya.  Chinese Chemical Letters. 2010(10)
[9]含噻二唑环的硫代糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究[J]. 王致峰,赵桂龙,刘巍,王玉丽,邵华,徐为人,田来进.  有机化学. 2010(06)
[10]微波法合成含二茂铁基查尔酮[J]. 刘玉婷,晏会新,尹大伟,苗东琳.  精细石油化工. 2010(01)



本文编号：3349125