含硅二烃基锡席夫碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

发布时间：2021-11-12 13:15

　　由于有机锡化合物具有的抗肿瘤活性使其成为人们研究的热点。有机锡能与氧,氮,硫等生成稳定的配合物,而席夫碱因为良好的生物活性一直是配合物的首选。本论文设计并合成了 10个含硅二烃基锡席夫碱配合物。席夫碱配体是将取代水杨醛分别于与不同的氨基酸反应得到,然后再与二烃基二氯化锡以1:1的比例在热的甲醇溶液中反应得到目标化合物,配合物的结构图如下所示:通过1HNMR、IR、13CNMR、元素分析和X射线单晶衍射对目标化合物进行了结构表征,结果表明席夫碱是三齿双阴离子配体,它是通过酚氧、羧基氧、亚胺氮与锡原子（Ⅳ）进行配位,从而形成了以五配位的锡原子为中心的五元杂环与六元杂环并联的结构。同时对目标化合物进行了生物活性测试,初步结果显示所有目标化合物对人体骨肉瘤细胞143B和人体肺癌细胞H1229两种肿瘤细胞均有良好的抑制活性,其IC50值都在6μmol/L以下,并且它们对不同的肿瘤细胞有一定的选择性。部分化合物通过对正常骨肉细胞HOB的活性测试表明化合物4和6b对HOB的毒性较低。 

【文章来源】：南昌大学江西省 211工程院校

【文章页数】：60 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

图４．１??可以看出水杨醛缩氨基席夫碱作为三齿双阴离子配体，通过氧氮与锡配位，形成??中心锡原子五配位的五元和六元杂环并联结构

?第４章结果与讨论???４．?３抗癌活性测试结果讨论??４．?３．１不同烃基配合物对细胞活性影响??在所有的配合物中，具有相同配体但烃基不同的配合物组合是ｌａ和ｌｂ以及??６ａ和６ｂ。在对１４３Ｂ细胞的活性实验中它们的抑制率－浓度关系对比为图４．３，４．４。??可以看出，对于１４３Ｂ细胞株在高浓度下即５ｐｍｏｌ／Ｌ以上时，ｌａ的抑制率要高于??ｌｂ。６ａ的抑制率要高于６ｂ。而当浓度到了?５Ｈｍｏｌ／Ｌ以下时，二者抑制率几乎相??同。??—１ａ??Ｉ?—１ｂ??１００－??．??ｇ８０＇??Ｉ?．?广??１６〇－?！??？Ｑ?■?！??＾?４０－?｜??２〇；?Ｉ??■Ｉ?｜?１?Ｉ?１?Ｉ?１?Ｉ?１?Ｉ?１??０?５?１０?１５?２０??ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ?（ｐｍｏｌ／Ｌ）??图４．２配合物ｌａ与ｌｂ的抑制率（１４３Ｂ）与浓度的关系图??３０??

?第４章结果与讨论???－？－６ａ??｜?－＾―?６ｂ??１００－??岂■?，７＾?一??１６〇－?ｙ??１４０?－?Ｉ??１?２０－?１??■?１??０－??■＊?Ｉ?１?Ｉ?１?Ｉ?■?Ｉ?＇?Ｉ?１??０?５?１０?１５?２０??ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ?（ｐｍｏｌ／Ｌ）??图４．３配合物６ａ与６ｂ的抑制率（１４３Ｂ）与浓度的关系图??另外，化合物ｌａ和ｌｂ以及６ａ和６ｂ对Ｈ１２９９细胞株的抑制率关系如图４．５，??４．６所示。对于化合物ｌａ与ｌｂ，在高浓度时表现出相似且较高的抑制率，在低??浓度时即ｌ＾ｉｍｏｌ／Ｌ以下时ｌａ同样有着很高的抑制率；６ａ和６ｂ对Ｈ１２９９。??—１ａ??１〇〇?－？…１ｂ??８０?＿??ｇ?＇?Ｉ??①?６０?－?ｉ??２?ｊ??．１?］??２?４０－??Ｚ?１??＾?■?ｉ??２０－?ｊ??＃??０?－Ｉ?ｉ?１?ｉ?１?ｉ?１?ｉ?１?ｉ?？??０?５?１０?１５?２０??ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ?（ｐｍｏｌ／Ｌ）??图４．４配合物ｌａ与ｌｂ的抑制率（Ｈ１２９９）与浓度的关系图??３１??

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3490984