含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究

发布时间：2022-01-09 13:17

　　以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经¹H NMR、¹³C NMR和高分辨质谱（HRMS）表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo）、猕猴桃溃疡病菌（Pseudomonassyringae pv.actinidae,Psa）和柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopoddis pv.Citri,Xac）均表现出一定的抑制活性.其中3-甲基-2-(（（4-（（2-（4-甲基苯磺酰基）肼基）甲基）苯氧基）甲基）喹唑啉-4（3H）-酮(G₁₈)、3-甲基-2-(（（4-（（2-（2,6-二氯苯基）肼基）甲基）苯氧基）甲基）喹唑啉-4（3H）-酮(G₁₂)和3-甲基-2-(（（4-（（2-（苯磺酰基）肼基）甲基）苯氧基）甲基）喹唑啉-4（3H）-酮(G₁₆)对Xoo、Psa和Xac三种细菌的抑制活性分别优于对照药叶枯唑和噻菌铜.另外... 

【文章来源】：有机化学. 2020,40(07)北大核心SCICSCD

【文章页数】：8 页

【文章目录】：
1 结果与讨论
    1.1 化合物的合成
    1.2 化合物的结构表征
    1.3 目标化合物的生物活性测试
        1.3.1 化合物抑菌活性测试
        1.3.2 化合物的抑植物病菌EC50值活性测试
2 结论
3 实验部分
    3.1 仪器与试剂
    3.2 中间体及目标化合物的合成
        3.2.1 中间体A、B的合成
        3.2.2 中间体F的合成
        3.2.3 目标化合物G1～G18的合成
    3.3 目标化合物的抑菌活性测试


【参考文献】：
期刊论文
[1]6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展[J]. 邵利辉,甘宜远,张丽琼,王贞超,欧阳贵平.  化学通报. 2019(09)
[2]含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮衍生物合成及生物活性研究[J]. 陈英,李普,陈梅,苏时军,贺军,张敏,柳立伟,薛伟.  有机化学. 2019(10)
[3]氟喹酮的合成工艺改进[J]. 徐盼云,陈志卫.  合成化学. 2016(09)



本文编号：3578793