铑催化的不对称环丙烷化反应合成手性三元碳环嘧啶核苷

发布时间：2023-03-12 01:53

　　核苷类药物被广泛用于治疗各种病毒性疾病,具有广阔的应用前景,除了天然核苷产品外,手性三元碳环核苷被发现具有明显的生理活性。1因此,发展合成手性三元碳环核苷的高效合成方法正经引起科研工作者的关注。基于我们课题组在手性核苷合成的系列工作,3本文中,我们以N1-乙烯基嘧啶与α-芳基重氮酯为原料,在Rh催化剂的条件下,经过分子间不对称环丙烷化高效地合成了系列具有季碳手性中心的嘧啶核苷类化合物。我们使用2 mol%的手性催化剂,以最高96%的收率,大于20:1的非对映体选择性,优异的对映体选择性(高达99%的ee值),获得一系列含有三元环的手性碳环胞嘧啶或脲嘧啶核苷类似物。

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本文编号：3760696