白藜芦醇环糊精包合物制备与性能
发布时间:2024-05-24 20:26
采用β-环糊精包合物的方式来提高白藜芦醇的稳定能力,研究白藜芦醇环糊精包合物的药物性能。用witing-Horne法合成方法制备高纯度白藜芦醇,然后用喷雾干燥法制备β-环糊精包合物。通过制备得到的β-环糊精包合物为淡黄色粉末,经过实验证明,白藜芦醇环糊精包合物在水中溶解性明显增强。结论:白藜芦醇具有抗癌、抗心血管疾病等有益人类医学发展的重要作用,本研究通过环糊精包埋白藜芦醇的制备新途径,优化了其制备工艺,弥补了白藜芦醇在水中溶解度差、容易被氧化剂氧化且受光线照射易降解的缺陷,还提高了白藜芦醇的生物活性与药用价值。
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【部分图文】:
本文编号:3981196
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图2β-环糊精包合物结构
β-环糊精包合物(图2)的环内腔由醚键包裹,层层相接,属于疏水部位,而它环两边却挂着丰富的羟基,羟基作为一种亲水集团,非常容易增大在水中的溶解度[5]。利用β-环糊精包合白藜芦醇,能有效地把白藜芦醇在水中溶解度小的问题解决,而且β-环糊精包合物价格低廉,实用性高,适合作为药物中间....
图1白藜芦醇的化学结构
从白藜芦醇的结构式来看,其存在3,5,4-三羟基-顺式-二苯乙烯和3,5,4-三羟基-反式-二苯乙烯2种构型,在紫外光照射下反式Res易转化为顺式Res[2]。2个苯环中间的碳链包含了一个碳碳双键,双键的两端都分别连接着一个氢原子和另外一个较优基团。白藜芦醇的碳碳双键上的电子云起....
图3白藜芦醇合成线路
首先用甲醇使3,5-二羟基苯甲酸酯化,然后用氯苄保护羟基,再使用四氢铝锂还原酯基为苄醇,而后用溴取代醇羟基生成溴苄,然后用witing-Horne法构建白藜芦醇的双键[6],之后再去掉保护酚羟基的-Bz基,得到最终产物白藜芦醇。2.1.2喷雾干燥法制备β-环糊精包合物
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