An-PIQ催化的β-碘代Morita-Baylis-Hillman加合物动力学拆分研究

发布时间：2017-07-18 16:20

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【摘要】：β-碘代Morita-Baylis-Hillman(MBH)加合物作为一种多官能团的手性砌块,是多种天然产物和药物分子的重要中间体.以课题组最近开发的An-PIQ为亲核催化剂,首次利用非酶亲核酰化动力学拆分的方法获得了一系列高光学纯β-碘代MBH加合物,S值最高可达165.该方法不仅解决了脂肪醛衍生的MBH加合物二级醇在动力学拆分中的低选择性问题,而且具有条件温和,较好的底物普适性,并能放大到克级规模等特点.
【作者单位】： 华东理工大学药学院上海市功能性材料化学重点实验室;
【关键词】： β-碘代MBH加合物 亲核催化 对映选择性 动力学拆分
【基金】：国家自然科学基金(No.21372074)资助项目~~
【分类号】：O621.251
【正文快照】： α-烯基-β-羟基酯类化合物是一种常见的多官能团化手性砌块,被应用于多种重要光学纯天然产物和活性化合物的合成当中,如Trichodermone A,AOSA,(R)-Unbelactone等[1,2].而作为Morita-Baylis-Hillman(MBH)加合物重要的一类化合物,β-碘代MBH加合物因其β-位的碘原子可以进一步

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本文编号：558620