1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物的合成、结构表征及抑菌活性

发布时间：2017-08-07 21:27

  本文关键词：1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物的合成、结构表征及抑菌活性

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【摘要】：以硝基胍、醛和卤代烷烃为原料,通过肼解、缩合、烷基化和酸催化分子内环化等反应,合成了一系列结构新颖的1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR以及HRMS等方法确证.初步离体抑菌活性测定表明,在50 mg/L药剂浓度下,大部分化合物均具有一定的抑菌活性.相对于其他目标化合物,1-正丁基-3-(4-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(6y)表现出较广谱的抑菌活性,对五种病原菌的抑菌活性均在53%以上.该类化合物合成简单,易于衍生化,可作为抑菌先导化合物进行优化.
【作者单位】： 中国农业大学理学院;河南农业科学院;
【关键词】： H- -三唑--胺 合成 分子内环化 抑菌活性
【基金】：国家自然科学基金(No.31272076) 农业部行业专项基金(No.2011BAE06B05-5)资助项目~~
【分类号】：O626.26;TQ450.1
【正文快照】： 在众多杂环化合物中,1,2,4-三唑类衍生物由于其广谱的生物活性和广阔的应用前景,使它受到诸多科研工作者的广泛关注.在医药领域,已报道的1,2,4-三唑类衍生物具有抗菌、抗病毒及抗癌等活性[1~7].在农药化学中,众多具有杀菌、除草、植物生长调节活性的1,2,4-三唑类化合物被源源

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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2 吴国涧;基于端炔与叠氮化物点击反应的多取代三唑化合物的制备和表征[D];江西师范大学;2015年

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6 孙亚栋;新型含1，，2，4-三唑及苯并三唑类杂环衍生物的合成[D];新疆大学;2005年

7 朱倩倩;4，5-二取代-1H-1，2，3-三唑合成研究[D];兰州大学;2009年

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本文编号：636805