吡喃半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究

发布时间：2017-08-21 04:31

  本文关键词：吡喃半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究

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【摘要】：为提高马蹄金素(MTS)衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.通过以乙醇胺为连接臂将具有肝靶向性的半乳糖配基与MTS进行间接连接,设计合成了5个肝靶向MTS衍生物,通过~1H NMR,~(13)C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系.
【作者单位】： 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;贵阳中医学院;中国人民解放军第三○二医院;贵州大学药学院;
【关键词】： 肝靶向 马蹄金素衍生物 半乳糖 抗HBV活性
【基金】：国家自然科学基金(No.81360472) 西部之光人才(2014年)资助项目~~
【分类号】：O621.3;TQ460.1
【正文快照】： 乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)是引起人类急性或慢性病毒感染的主要病原体之一,据2015年世界卫生组织(WTO)统计发现,全世界约有2.4亿人次感染HBV,且每年约有78万人死于与HBV感染相关的肝脏疾病.目前临床上尚未发现能够彻底治愈HBV的药物[1].因此,探索发现新型乙肝治疗

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