含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及生物活性研究
发布时间：2020-12-08 23:50
姜黄素类似物1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮类化合物同姜黄素一样,具有抑菌、抗病毒、杀虫、消炎、抗氧化、抗癌等多种生物活性,且pH大于6.5时稳定性比姜黄素好。近年来的研究发现此类化合物表现有明显的抗植物病毒活性。同时,苯并三嗪酮类化合物也具有高效、广谱和作用方式较为独特的特点,在农药的创制过程中起到了重要的作用。鉴于此,我们将苯并三嗪酮引入1,4-戊二烯-3-酮结构中,设计合成了系列分子中含有苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮（肟醚）类化合物,所合成化合物均通过1H NMR、13C NMR和HRMS验证。本论文主要研究工作概括如下:1.设计合成34个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,并采用半叶枯斑法,以病毒唑和宁南霉素为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为500μg/mL下对烟草花叶病毒（TMV）的抑制活性。从初步的生物活性数据来看,只有部分目标化合物对TMV表现有较好的活性。在治疗活性方面,化合物A4、A20、A22和A28对TMV的抑制活性相对较好,分别为49.0、48.6、44.2和52.8%,优于对照药剂病毒唑...
【文章来源】：贵州大学贵州省 211工程院校
【文章页数】：81 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
化合物1的结构
8图 1-2 化合物 2 的结构Figure 1-2 Structure of compounds 2ki 等[11]发现了姜黄素(diferuloylmethane)对抵用，并已开发了系列姜黄素类似物，以改善其外的姜黄素类似物的分子机制，新合成的姜黄制(30 倍)活性，利用小鼠模型窝藏种系 A性进行了检测。Apc580D / +小鼠由于肠梗阻息3 转到平均瘤小鼠中，与那些被喂饲基础日粮 61.2%。相比 Apc580D / +小鼠的寿命(213 d)明显姜黄素(191 d)相比较，化学预防作用也得到病率。从肝脏和肾脏损害的体重或生化方面的
图 1-3 化合物 3 的结构Figure 1-3 Structure of compounds 32011 年，罗金香等[12]以姜黄素为母体化合物，设计合成了 4 个姜黄素嘧啶衍生物 4a~4d，并以朱砂叶螨和柑橘全爪螨为供试对象进行了初步的杀螨活测试。结果表明：合成的四个目标化合物均有一定的杀螨活性，其中化合物a 杀螨活性最好，在处理 48 h 后，化合物 4a 对朱砂叶螨和柑橘全爪螨的 LC50分别为 487.5 和 200.3 mg/L，其毒力约为姜黄素的 4 倍。化合物结构如图所：
本文编号：2905898
【文章来源】：贵州大学贵州省 211工程院校
【文章页数】：81 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
化合物1的结构
8图 1-2 化合物 2 的结构Figure 1-2 Structure of compounds 2ki 等[11]发现了姜黄素(diferuloylmethane)对抵用，并已开发了系列姜黄素类似物，以改善其外的姜黄素类似物的分子机制，新合成的姜黄制(30 倍)活性，利用小鼠模型窝藏种系 A性进行了检测。Apc580D / +小鼠由于肠梗阻息3 转到平均瘤小鼠中，与那些被喂饲基础日粮 61.2%。相比 Apc580D / +小鼠的寿命(213 d)明显姜黄素(191 d)相比较，化学预防作用也得到病率。从肝脏和肾脏损害的体重或生化方面的
图 1-3 化合物 3 的结构Figure 1-3 Structure of compounds 32011 年，罗金香等[12]以姜黄素为母体化合物，设计合成了 4 个姜黄素嘧啶衍生物 4a~4d，并以朱砂叶螨和柑橘全爪螨为供试对象进行了初步的杀螨活测试。结果表明：合成的四个目标化合物均有一定的杀螨活性，其中化合物a 杀螨活性最好，在处理 48 h 后，化合物 4a 对朱砂叶螨和柑橘全爪螨的 LC50分别为 487.5 和 200.3 mg/L，其毒力约为姜黄素的 4 倍。化合物结构如图所：
本文编号：2905898
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