基于蛋白靶标新型多取代吡唑衍生物的设计合成及生物活性评价
发布时间：2021-03-03 09:21
随着人们对食品安全要求的提高、环境保护意识的增强,以及害虫抗药性问题日趋严重,当前害虫化学防治迫切需要不断研发出高效、安全、新颖的农药品种。因此,开展蛋白靶标导向的化学农药创制在植物病虫害防治中具有重要的意义。吡唑类化合物是一类重要的有机杂环化合物,具有杀虫、杀菌、抗病毒、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性,是当前药物研究的热点。借助于靶向药物设计技术,基于不同的生物靶标,以具有广泛生物活性的多取代吡唑为先导,进行了系统的靶向药物设计、合成、活性筛选及构效关系研究具有重要的现实意义。本论文基于不同农药蛋白靶标,设计、合成了5个系列新型多取代吡唑衍生物92个,通过元素分析、1H-NMR、13C-NMR、MS分析等手段确定了这些新化合物的结构,通过单晶X-射线结构分析确定了11个化合物的三维空间结构,并分别测试了它们的杀虫、抑菌或抗植物病毒活性。生物活性评价结果表明,其中部分化合物具有较好的杀虫、抑菌及抗植物病毒活性。简述如下。1、基于鱼尼丁受体蛋白靶标新型含氰基双吡唑酰胺衍生物的设计合成与杀虫活性鱼尼丁受体RyR是一种非常有前景的杀虫剂靶标,我们以鱼尼丁受体为靶标,设计合成了19个新型含氰基-2...
【文章来源】：安徽农业大学安徽省
【文章页数】：122 页
【学位级别】：博士
【部分图文】：
化合物116-121的结构
奋1。悬浮配体结合研究显示，它们能比对脊椎动物 GABA 受体更高的亲和力结合虫 GABA2。几种苯基吡唑类杀虫剂目前正在开发中或已经在市场上应用于叶面，壤和种子处理以及用于控制外寄生物（图 1）。苯基吡唑类杀虫剂（116）因具有三甲基亚磺酰基官能团最初是被用来作为除草剂3。氟虫腈（116）在动物体内和阳光下的降解是完全不同的。昆虫和脊椎动物中的要代谢物是 122，其对于哺乳动物比对氟虫腈本身更具毒性。在植物表面上，氟虫通过光解形成脱硫衍生物 1234（图 2）。
GABA2。几种苯基吡唑类杀虫剂目前正在开发中或已经在市场上应用于叶面，和种子处理以及用于控制外寄生物（图 1）。苯基吡唑类杀虫剂（116）因具有三基亚磺酰基官能团最初是被用来作为除草剂3。氟虫腈（116）在动物体内和阳光下的降解是完全不同的。昆虫和脊椎动物中的代谢物是 122，其对于哺乳动物比对氟虫腈本身更具毒性。在植物表面上，氟虫过光解形成脱硫衍生物 1234（图 2）。图 2. 化合物 122 和 123Figure 2. Compounds 122 and 123
【参考文献】：
期刊论文
[1]3,4-二氯吡唑酰胺类化合物合成及其杀虫活性[J]. 李焕鹏,许良忠. 现代农药. 2016(04)
[2]含茚基的氯虫苯甲酰胺类似物的合成与杀虫活性[J]. 龚大伟. 现代农药. 2016(03)
[3]琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的研发进展（Ⅱ）[J]. 仇是胜,柏亚罗. 现代农药. 2015(01)
[4]琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的研发进展（Ⅰ）[J]. 仇是胜,柏亚罗. 现代农药. 2014(06)
[5]新型氯虫苯甲酰胺衍生物的合成及其杀虫活性[J]. 李维洋,陈蔚燕,耿丙新,许良忠. 农药学学报. 2014(02)
[6]氟虫腈酰胺化衍生物的合成及其对柞蚕饰腹寄蝇病防治效果[J]. 牛雄雷,杨金琛,张惠淳,董绪国,宋策,王立石,黄均伟,陈连清,晏立衡,陈贵娣. 农药. 2014(04)
[7]含1,3,4-噻二唑杂环的甲氧基丙烯酸酯类化合物的合成与杀菌活性研究[J]. 袁小勇,张鹭,韩小强,周子原,杜士杰,万川,杨冬燕,覃兆海. 有机化学. 2014(01)
[8]含嘧啶氧基和一氟甲氧基的吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺的合成及杀虫活性[J]. 曹敏,刘钢,窦花妮,邢家华,孔小林,姚巍,张秋颖,薛瑞,王农,姬文娟. 农药学学报. 2012(01)
[9]1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑酰胺类衍生物的合成及其抑菌活性[J]. 廖国辉,张阳,魏宁宁,乔柱,周文明. 合成化学. 2011(01)
[10]新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物的设计、合成及生物活性[J]. 李淼,张金波,杨吉春,李志念,刘长令,李正名. 高等学校化学学报. 2009(07)
硕士论文
[1]新型邻吡唑甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的制备及工艺研究[D]. 苏龙杰.青岛科技大学 2015
[2]新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的合成及生物活性研究[D]. 田帅.青岛科技大学 2014
[3]含二氟甲基的氯虫酰胺类似物的合成及生物活性[D]. 尹黎霞.华东理工大学 2013
[4]邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性[D]. 刘钢.浙江工业大学 2011
本文编号：3061024
【文章来源】：安徽农业大学安徽省
【文章页数】：122 页
【学位级别】：博士
【部分图文】：
化合物116-121的结构
奋1。悬浮配体结合研究显示，它们能比对脊椎动物 GABA 受体更高的亲和力结合虫 GABA2。几种苯基吡唑类杀虫剂目前正在开发中或已经在市场上应用于叶面，壤和种子处理以及用于控制外寄生物（图 1）。苯基吡唑类杀虫剂（116）因具有三甲基亚磺酰基官能团最初是被用来作为除草剂3。氟虫腈（116）在动物体内和阳光下的降解是完全不同的。昆虫和脊椎动物中的要代谢物是 122，其对于哺乳动物比对氟虫腈本身更具毒性。在植物表面上，氟虫通过光解形成脱硫衍生物 1234（图 2）。
GABA2。几种苯基吡唑类杀虫剂目前正在开发中或已经在市场上应用于叶面，和种子处理以及用于控制外寄生物（图 1）。苯基吡唑类杀虫剂（116）因具有三基亚磺酰基官能团最初是被用来作为除草剂3。氟虫腈（116）在动物体内和阳光下的降解是完全不同的。昆虫和脊椎动物中的代谢物是 122，其对于哺乳动物比对氟虫腈本身更具毒性。在植物表面上，氟虫过光解形成脱硫衍生物 1234（图 2）。图 2. 化合物 122 和 123Figure 2. Compounds 122 and 123
【参考文献】：
期刊论文
[1]3,4-二氯吡唑酰胺类化合物合成及其杀虫活性[J]. 李焕鹏,许良忠. 现代农药. 2016(04)
[2]含茚基的氯虫苯甲酰胺类似物的合成与杀虫活性[J]. 龚大伟. 现代农药. 2016(03)
[3]琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的研发进展（Ⅱ）[J]. 仇是胜,柏亚罗. 现代农药. 2015(01)
[4]琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的研发进展（Ⅰ）[J]. 仇是胜,柏亚罗. 现代农药. 2014(06)
[5]新型氯虫苯甲酰胺衍生物的合成及其杀虫活性[J]. 李维洋,陈蔚燕,耿丙新,许良忠. 农药学学报. 2014(02)
[6]氟虫腈酰胺化衍生物的合成及其对柞蚕饰腹寄蝇病防治效果[J]. 牛雄雷,杨金琛,张惠淳,董绪国,宋策,王立石,黄均伟,陈连清,晏立衡,陈贵娣. 农药. 2014(04)
[7]含1,3,4-噻二唑杂环的甲氧基丙烯酸酯类化合物的合成与杀菌活性研究[J]. 袁小勇,张鹭,韩小强,周子原,杜士杰,万川,杨冬燕,覃兆海. 有机化学. 2014(01)
[8]含嘧啶氧基和一氟甲氧基的吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺的合成及杀虫活性[J]. 曹敏,刘钢,窦花妮,邢家华,孔小林,姚巍,张秋颖,薛瑞,王农,姬文娟. 农药学学报. 2012(01)
[9]1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑酰胺类衍生物的合成及其抑菌活性[J]. 廖国辉,张阳,魏宁宁,乔柱,周文明. 合成化学. 2011(01)
[10]新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物的设计、合成及生物活性[J]. 李淼,张金波,杨吉春,李志念,刘长令,李正名. 高等学校化学学报. 2009(07)
硕士论文
[1]新型邻吡唑甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的制备及工艺研究[D]. 苏龙杰.青岛科技大学 2015
[2]新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的合成及生物活性研究[D]. 田帅.青岛科技大学 2014
[3]含二氟甲基的氯虫酰胺类似物的合成及生物活性[D]. 尹黎霞.华东理工大学 2013
[4]邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性[D]. 刘钢.浙江工业大学 2011
本文编号：3061024
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