含噻吩环二苯乙烯衍生物的合成及其对灰霉菌的抗菌活性研究

发布时间：2023-01-06 18:31

　　灰霉菌（Botrytis cinerea）被认为是造成温室及储藏期间果实品质恶化腐烂的主要植物病原体之一,每年造成农作物经济损失多达数百亿美元,因此,灰霉菌的防治成为农作物增产的重要一环。天然二苯乙烯类化合物作为一种植物防御素,具有广泛的抗植物病原菌活性,然而其在体内易氧化降解,导致其生物利用度不高。近年来,针对二苯乙烯骨架进行的结构修饰与优化,获得了一系列结构新颖、生物药理活性良好的化合物,但针对二苯乙烯衍生物在防治灰霉菌及其抗菌机制方面的研究较少。本论文采用活性基团拼接法,设计合成了一系列含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯衍生物,并通过测定其体内、体外抗真菌活性揭示其抗菌机制。具体研究内容及结果如下:（1）以对甲基苯甲酰肼为原料,采用氯胺T氧化环合、NBS溴代、Arbuzov、Wittig-Hornor反应合成10个新的含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯衍生物并通过核磁和高分辨质谱确定其结构。（2）以含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯为骨架,通过酯水解和酰胺化反应分别与6种氨基酸合成9个含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯酰胺衍生物并通过核磁和高分辨质谱确定其结构。（3）利用... 

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【学位级别】：硕士

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摘要
Abstract
第一章 绪论
    1.1 天然二苯乙烯类衍生物概况及研究进展
        1.1.1 概述
        1.1.2 天然二苯乙烯类衍生物的生物活性研究
            1.1.2.1 抗炎、抗氧化活性
            1.1.2.2 抗肿瘤活性
            1.1.2.3 抗菌活性
            1.1.2.4 心血管保护作用
    1.2 灰霉菌简介
        1.2.1 灰霉菌发病症状
        1.2.2 灰霉菌发病机制
    1.3 选题依据与研究内容
        1.3.1 选题依据
        1.3.2 研究内容
        1.3.3 本论文创新点
第二章 含噻吩环二苯乙烯衍生物的合成与结构表征
    2.1 实验试剂及仪器
        2.1.1 实验试剂
        2.1.2 主要仪器
    2.2 实验部分
        2.2.1 目标化合物设计与合成路线
        2.2.2 中间体的制备
        2.2.3 目标化合物的制备
        2.2.4 目标化合物的表征
    2.3 结果与讨论
    2.4 本章小结
第三章 含噻吩环二苯乙烯酰胺衍生物的合成与结构表征
    3.1 实验试剂及仪器
        3.1.1 实验试剂
        3.1.2 主要仪器
    3.2 实验部分
        3.2.1 目标化合物设计与合成路线
        3.2.2 中间体的制备
        3.2.3 目标化合物的制备
        3.2.4 目标化合物的表征
    3.3 结果与讨论
    3.4 本章小结
第四章 含噻吩环二苯乙烯衍生物的生物活性评价
    4.1 前言
    4.2 仪器与材料
        4.2.1 试验仪器
        4.2.2 试验菌种及材料
    4.3 生物活性测试
        4.3.1 体外抑菌实验
        4.3.2 番茄体内实验
    4.4 结果与讨论
        4.4.1 体外活性
        4.4.2 番茄体内实验
    4.5 本章小结
第五章 含噻吩二苯乙烯酰胺衍生物的抗菌机制初步研究
    5.1 前言
    5.2 含噻吩环二苯乙烯衍生物对灰霉菌的作用机理
        5.2.1 材料与仪器
        5.2.2 含噻吩环二苯乙烯衍生物对菌丝形貌的影响
        5.2.3 含噻吩环二苯乙烯衍生物对菌丝呼吸速率的影响
        5.2.4 含噻吩环二苯乙烯衍生物对灰霉菌SDH活力的影响
        5.2.5 含噻吩环二苯乙烯衍生物与灰霉菌SDH的分子对接
    5.3 结果与讨论
        5.3.0 目标化合物对菌丝形貌的影响
        5.3.1 目标化合物对菌丝呼吸速率的影响
        5.3.2 目标化合物对灰霉菌SDH活力的影响
        5.3.3 配体分子与分子靶标SDH的结合模式情况
    5.4 本章小结
结论
展望
参考文献
附录
攻读硕士学位期间取得的研究成果
致谢
附件


【参考文献】：
期刊论文
[1]3种二苯乙烯类构物的生物活性与临床应用[J]. 刘芝兰,曾春娇,吴梅青,陈丹.  广东医学. 2013(04)
[2]设施蔬菜灰霉病的发生危害与防治研究进展[J]. 周成刚,颜琴,刘伟中,汪立新,吴险平.  上海农业科技. 2012(01)
[3]白藜芦醇抗菌作用的研究进展[J]. 张瑞,李永军,王鑫.  河北医科大学学报. 2010 (09)
[4]白藜芦醇对葡萄球菌抗菌活性研究[J]. 李永军,李巍伟,王鑫,时东彦.  中国实验诊断学. 2008(01)
[5]蔬菜灰霉病的发生与防治(续)[J]. 李明远,李兴红,严红,张涛涛.  植保技术与推广. 2002(02)

硕士论文
[1]代谢工程改造大肠杆菌生产白藜芦醇[D]. 朱屹东.江南大学 2016



本文编号：3728159