烯酰吗啉衍生物与苯甲酰脲衍生物的设计合成及生物活性研究

发布时间：2023-03-29 02:58

　　本文利用已有构效关系,运用农药分子设计的方法合成了三唑烯酰吗啉衍生物(Ⅰ)和嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ)两个系列共计45个化合物,对所有药物分子进行了真菌抑菌活性测试,并进一步对系列Ⅱ化合物进行了杀粘虫和库蚊幼虫活性测试。新化合物的结构通过1HNMR、13CNMR及HRMS等手段进行了表征。本论文首先设计合成了 8个三唑烯酰吗啉衍生物(Ⅰ),杀真菌测试结果表明大部分化合物对真菌病害都没有表现出好的生物活性。其中,在50mgL^-1的浓度下,化合物1-1对苹果轮纹有71.4%的抑制活性,化合物Ⅰ-4对油菜菌核有53.6%的抑制活性,好于商品化品种烯酰吗啉和氟吗啉。本论文第二部分设计合成了 37个嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ),通过杀真菌活性测试首先发现了具有较好抑菌活性的化合物Ⅱ-3(在50mgL^-1的浓度下,对苹果轮纹、小麦纹枯和油菜菌核分别表现出91.1%、89.5%和62.5%的抑制率)。以化合物Ⅱ-3的结构为先导,优化出了对苹果轮纹具有专杀作用的化合物Ⅱ-10,和具有高效、广谱杀菌活性的化合物Ⅱ-7、Ⅱ-19、Ⅱ-24和11-27。尤其是化合物Ⅱ-...

【文章页数】：142 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
ABSTRACT
第一章 绪论
    1.1 卵菌病害与CAA类杀菌
        1.1.1 卵菌纲病害的发生及防治
        1.1.2 CAA类杀菌剂的研究进展
    1.2 苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂
        1.2.1 苯甲酰脲类昆虫生长调节剂的发现和发展
        1.2.2 苯甲酰脲类昆虫生长调节剂的结构修饰
第二章 含三唑烯酰吗啉的设计合成及生物活性研究
    2.1 立题依据和设计思路
    2.2 实验过程
        2.2.1 实验原料和试剂
        2.2.2 仪器
        2.2.3 目标产物合成路线
        2.2.4 实验操作步骤
        2.2.5 结构验证
        2.2.6 生物活性测试
    2.3 结果讨论
第三章 含嘧啶胺苯甲酰脲衍生物的设计合成及生物活性研究
    3.1 立题依据及设计思路
    3.2 实验过程
        3.2.1 实验原料和试剂
        3.2.2 仪器
        3.2.3 目标产物合成路线
        3.2.4 实验操作步骤
        3.2.5 结构验证
        3.2.6 生物活性测试
    3.3 结果讨论
        3.3.1 离体杀菌结果讨论
        3.3.2 杀虫活性结果讨论
第四章 实验总结与展望
参考文献
附录
致谢



本文编号：3773849