兰索拉唑聚合物胶束及其片剂制备工艺的研究

发布时间：2020-11-20 03:48

　　 目的:建立兰索拉唑聚合物胶束(LPZ-PM)的体外分析方法;优化兰索拉唑聚合物胶束及其片剂的最佳处方、制备工艺及初步稳定性的研究,建立质量标准;对兰索拉唑聚合物胶束片与市售制剂兰索拉唑片进行溶出度的比较。方法:采用HPLC测定LPZ含量,筛选LPZ-PM制备方法,根据单因素及QbD实验法,优化兰索拉唑聚合物胶束的最佳处方及制备工艺,并通过对其进行质量评价,测定临界胶束浓度;采用单因素考察法,根据LPZ的理化性质,选择冷冻干燥法将LPZ-PM制备成粉末;采用激光粒度分布仪测定粒径分布,通过差示热量扫描(DSC)进行物相鉴别;以片剂的外观、硬度、溶出度为考察指标,优化兰索拉唑聚合物胶束片的最佳处方及制备工艺;建立兰索拉唑聚合物胶束片的质量标准;以溶出度为考察指标,对兰索拉唑聚合物胶束片与市售制剂进行溶出度比较评价。结果:HPLC测定LPZ含量可行;LPZ-PM的最佳制备方法为乳化溶剂挥发法,优化的处方和工艺为载体材料普朗尼克F127,用量为0.78g、碳酸氢钠缓冲液(0.1mol/l氢氧化钠调节)为的pH值为10.7、有机溶剂的种类无水乙醇、有机溶剂的用量为2ml、制备温度为40℃,三乙醇胺为碱性稳定剂,光学显微镜镜下观察呈球形;粒径为118.5nm、多分散系数为0.264、包封率为84.24%、载药量为13.46mg/g。DSC证明兰索拉唑以无定型而非晶体状态存在于胶束中,临界胶束浓度为0.0050g/100 ml;预冻,冷冻干燥,压力0.08pa,干燥24小时,兰索拉唑聚合物胶束片采用粉末直接压片法制备,以淀粉为填充剂;建立了兰索拉唑聚合物胶束片的质量标准;兰索拉唑聚合物胶束及其片剂稳定性良好,与市售兰索拉唑片相比,兰索拉唑聚合物胶束片的溶出度为92.27%,兰索拉唑市售剂型溶出度为85.65%,小于新剂型的溶出度。结论:兰索拉唑聚合物胶束的制备方法较为简单且重现性好。有效地提高了兰索拉唑的溶解性,显著提高其生物利用度,且兰索拉唑聚合物胶束片制备工艺简单稳定可行,且重现性好,质量标准完善,比市售剂型溶出度高,作用时间久。为今后兰索拉唑的研究,奠定下了理论和实验基础。为难溶性药物的研究提供新思路。
【学位单位】：长春中医药大学
【学位级别】：硕士
【学位年份】：2019
【中图分类】：TQ460.6
【部分图文】：

LPZ化学结构式据报道兰索拉唑因其强大抑制H+/K+-ATP酶活性的作用，在临床上已广泛用

普朗尼克化学结构

b 供试品图 1-1 LPZ 对照品及供试品紫外扫描结果由紫外扫描结果，确定 LPZ 含量测定时波长为 284nm，这一结果符合 2015版《中国药典》二部 LPZ 项下相关规定，故兰索拉唑测定波长为 284nm。3.1.2 方法学
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本文编号：2890901