基于1,3,4-噻二唑的二硫醚衍生物的合成及其生物活性研究

发布时间：2021-01-20 06:38

　　随着社会的发展和环境变化的影响,癌症的种类越来越多,发病率也越来越高。尽管当今抗癌药物类研究发展很快,但是高效的抗癌药物的研发仍然我们研究的重中之重。基于此,本课题是围绕抗癌药物的设计、合成与生物活性展开研究。二硫醚类衍生物及1,3,4-噻二唑类衍生物均具有较高的生物活性,二硫醚类衍生物不仅广泛应用于抗癌药的研究,还具有一定的抑菌作用。1,3,4-噻二唑类杂环化合物作为重要的含硫杂环,具有多种生物活性,如抗癌、抗炎、杀菌、抗病毒、抗结核、抗惊厥等活性。我们用PX-12作为先导化合物,合成了24个新型的基于1,3,4-噻二唑的二硫醚类化合物,并对其体外抗癌活性和抑菌活性进行了测试。本文对合成的化合物用下列方法进行结构表征,如高分辨质谱（HR-ESI-MS）、核磁共振氢谱（¹H NMR）、核磁共振碳谱(¹³C NMR)和红外光谱（IR）。用CCK-8法检测人体癌细胞株Hela（人体宫颈癌细胞株）、A549（人体肺癌细胞株）、SMMC-7721（人体肝癌细胞株）的抗癌活性和正常的小鼠成纤维细胞株L929的毒性,用5-FU（5-氟尿嘧啶）和PX-12... 

【文章来源】：天津理工大学天津市

【文章页数】：111 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

化合物1的结构

由于咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑体系与 Le，因此可以减少其对细胞的毒性作用。设计并亚甲基咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-碳酰肼图 1-2 化合物 1 的结构Fig 1-2 The structure of compound 1现一些新合成的 1,3,4-噻二唑衍生物，通过抗的抑制作用，它们在体内产生相对低的急性助于加强抗癌药的作用。尤其化合物 2 对肿

第一章 综述共轭杂环化合物，包括 3,,2,4-三唑并-[3,4-b]-1,3,4-噻二有各种取代芳香酸和苯甲酰的乙酰基、丁酰基胆碱酯酶物更好的抗乙酰胆碱酯酶活丁酰胆碱酯酶的 IC50为 9.57胞（BHK-21）细胞系和利化合物表现出有效的抑制作


本文编号：2988578