叔胺、叔膦参与的多组分反应在螺环化合物合成中的应用
发布时间：2021-01-26 05:58
螺环化合物是指两个单环共用一个碳原子的有机化合物。按所含原子的种类可分为碳环螺环化合物和杂环螺环化合物,螺环化合物因其广泛的生物活性引起人们的关注。许多抗肿瘤、抗真菌等药物结构中都含有螺环活性骨架。叔胺、叔膦亲核试剂参与的多组分环加成反应具有反应周期短、活性高、产率高等优点,广泛应用于合成各种环状化合物。本文以叔胺、叔膦作为亲核试剂,与缺电子炔烃加成形成的活性中间体,继续与芳亚甲基二規基化合物进行串联环加成反应,制备了一系列结构新颖的螺环化合物。1.研究了异喹啉（喹啉、4-二甲氨基吡啶）等氮杂芳烃、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物参与的三组分反应。应用该反应成功得到螺[吡啶并[2,1-a]异喹啉]、螺[茚-2,4’-吡啶并[1,2-1a]喹啉、4,5-二氢茚并[1,2-b]吡喃-2,3-二羧酸三种类型的化合物共计62个,均通过IR、1HNMR、13CNMR、HRMS等手段表征,并用X-射线单晶衍射测定了其中5个化合物的单晶结构。研究结果表明,使用异喹啉、喹啉作为亲核试剂参与的反应,可以高效构建螺环吡啶类分子骨架,而使用4-二甲氨基吡啶作为...
【文章来源】：扬州大学江苏省
【文章页数】：110 页
【学位级别】：硕士
【文章目录】：
中文摘要
Abstracts
第一章 螺环化合物的研究进展
1.1 前言
1.2 螺环活性骨架在药物小分子中的应用
1.2.1 螺环化合物在抗肿瘤药物中的应用
1.2.2 螺环化合物在抗糖尿病药物中的应用
1.2.3 螺环化合物在抗病毒、抗菌药物中的应用
1.2.4 螺环化合物在其他药物中的应用
1.3 螺环活性骨架合成的研究进展
1.3.1 金属催化法
1.3.1.1 铑（Rh）催化方法
1.3.1.2 钯（Pd）金属催化方法
1.3.1.3 其他金属催化方法
1.3.2 偶极环加成法
1.3.2.1 叔胺参与的多组分反应合成螺环活性骨架
1.3.2.2 叔膦参与的多组分反应合成螺环活性骨架
1.4 论文设计思路
参考文献
第二章 螺环吡啶并异喹啉类化合物的合成
2.1 前言
2.2 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物合成螺环吡啶并[2,1-a]异喹啉类化合物
2.2.1 探针实验条件筛选与普适性考察
2.2.2 试剂和仪器
2.2.3 实验步骤与数据
2.2.3.1 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基丙二酸环亚异丙酯三组分反应
2.2.3.2 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基1,3-茚满二酮三组分反应
2.2.3.3 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基氰基频那酮三组分反应
2.2.3.4 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基N,N-二甲基巴比妥酸三组分反应
2.2.4 结果与讨论
2.3 喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物合成螺[茚-2,4'-吡啶并[1,2-1a]喹啉类化合物
2.3.1 探针实验条件筛选与普适性考察
2.3.2 实验步骤与数据
2.3.2.1 喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基1,3-茚满二酮三组分反应
2.3.2.2 喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基N,N二甲基巴比妥酸三组分反应
2.3.3 结果与讨论
2.4 4-二甲氨基吡啶、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基1,3-茚满二酮合成4,5-二氢茚并[1,2-b]吡喃-2,3-二羧酸类化合物
2.4.1 探针实验条件筛选与普适性考察
2.4.2 实验步骤与数据
2.4.2.1 4-二甲氨基吡啶、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基1,3-茚满二酮三组分反应
2.4.3 结果与讨论
2.5 本章小结
参考文献
第三章 螺环戊烷并巴比妥酸类化合物的合成
3.1 前言
3.2 三苯基膦、2-烯-4-炔己二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物合成7,9-二氧杂螺[4.5]癸烯类化合物
3.2.1 探针实验条件筛选与普适性考察
3.2.2 试剂和仪器
3.2.3 实验步骤与数据
3.2.3.1 三苯基膦、2-烯-4-炔己二酸二甲酯、芳亚甲基N,N-二甲基巴比妥酸三组分反应
3.2.3.2 三苯基膦、2-烯-4-炔己二酸二甲酯、芳亚甲基丙二酸环亚异丙酯三组分反应
3.2.4 结果与讨论
3.3 三苯基膦、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物合成7,9-二氧杂螺[4.5]癸烯、5-（三苯基-5-亚磷酰基）环戊-1,3-二烯两种类型的化合物
3.3.1 探针实验条件筛选与普适性考察
3.3.2 实验步骤与数据
3.3.2.1 三苯基膦、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基丙二酸环亚异丙酯三组分反应
3.3.2.2 三苯基膦、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基N,N-二甲基巴比妥酸三组分反应
3.3.3 结果与讨论
3.4 本章小结
参考文献
第四章 3-亚烷基吲哚酮氨基甲酸乙酯类化合物的合成
4.1 前言
4.2 三苯基膦、偶氮二甲酸酯、3-亚烷基吲哚酮合成3-（2-（（乙氧基羰基）亚氨基）-2-苯基亚乙基）-2-氧代二氢吲哚-4-基)氨基甲酸乙酯类化合物
4.2.1 探针实验条件筛选与普适性考察
4.2.2 试剂和仪器
4.2.3 实验步骤与数据
4.2.4 结果与讨论
4.3 本章小结
参考文献
全文总结
致谢
论文发表情况
本文编号：3000595
【文章来源】：扬州大学江苏省
【文章页数】：110 页
【学位级别】：硕士
【文章目录】：
中文摘要
Abstracts
第一章 螺环化合物的研究进展
1.1 前言
1.2 螺环活性骨架在药物小分子中的应用
1.2.1 螺环化合物在抗肿瘤药物中的应用
1.2.2 螺环化合物在抗糖尿病药物中的应用
1.2.3 螺环化合物在抗病毒、抗菌药物中的应用
1.2.4 螺环化合物在其他药物中的应用
1.3 螺环活性骨架合成的研究进展
1.3.1 金属催化法
1.3.1.1 铑（Rh）催化方法
1.3.1.2 钯（Pd）金属催化方法
1.3.1.3 其他金属催化方法
1.3.2 偶极环加成法
1.3.2.1 叔胺参与的多组分反应合成螺环活性骨架
1.3.2.2 叔膦参与的多组分反应合成螺环活性骨架
1.4 论文设计思路
参考文献
第二章 螺环吡啶并异喹啉类化合物的合成
2.1 前言
2.2 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物合成螺环吡啶并[2,1-a]异喹啉类化合物
2.2.1 探针实验条件筛选与普适性考察
2.2.2 试剂和仪器
2.2.3 实验步骤与数据
2.2.3.1 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基丙二酸环亚异丙酯三组分反应
2.2.3.2 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基1,3-茚满二酮三组分反应
2.2.3.3 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基氰基频那酮三组分反应
2.2.3.4 异喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基N,N-二甲基巴比妥酸三组分反应
2.2.4 结果与讨论
2.3 喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物合成螺[茚-2,4'-吡啶并[1,2-1a]喹啉类化合物
2.3.1 探针实验条件筛选与普适性考察
2.3.2 实验步骤与数据
2.3.2.1 喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基1,3-茚满二酮三组分反应
2.3.2.2 喹啉、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基N,N二甲基巴比妥酸三组分反应
2.3.3 结果与讨论
2.4 4-二甲氨基吡啶、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基1,3-茚满二酮合成4,5-二氢茚并[1,2-b]吡喃-2,3-二羧酸类化合物
2.4.1 探针实验条件筛选与普适性考察
2.4.2 实验步骤与数据
2.4.2.1 4-二甲氨基吡啶、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基1,3-茚满二酮三组分反应
2.4.3 结果与讨论
2.5 本章小结
参考文献
第三章 螺环戊烷并巴比妥酸类化合物的合成
3.1 前言
3.2 三苯基膦、2-烯-4-炔己二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物合成7,9-二氧杂螺[4.5]癸烯类化合物
3.2.1 探针实验条件筛选与普适性考察
3.2.2 试剂和仪器
3.2.3 实验步骤与数据
3.2.3.1 三苯基膦、2-烯-4-炔己二酸二甲酯、芳亚甲基N,N-二甲基巴比妥酸三组分反应
3.2.3.2 三苯基膦、2-烯-4-炔己二酸二甲酯、芳亚甲基丙二酸环亚异丙酯三组分反应
3.2.4 结果与讨论
3.3 三苯基膦、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基二羰基化合物合成7,9-二氧杂螺[4.5]癸烯、5-（三苯基-5-亚磷酰基）环戊-1,3-二烯两种类型的化合物
3.3.1 探针实验条件筛选与普适性考察
3.3.2 实验步骤与数据
3.3.2.1 三苯基膦、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基丙二酸环亚异丙酯三组分反应
3.3.2.2 三苯基膦、丁炔二酸二甲酯、芳亚甲基N,N-二甲基巴比妥酸三组分反应
3.3.3 结果与讨论
3.4 本章小结
参考文献
第四章 3-亚烷基吲哚酮氨基甲酸乙酯类化合物的合成
4.1 前言
4.2 三苯基膦、偶氮二甲酸酯、3-亚烷基吲哚酮合成3-（2-（（乙氧基羰基）亚氨基）-2-苯基亚乙基）-2-氧代二氢吲哚-4-基)氨基甲酸乙酯类化合物
4.2.1 探针实验条件筛选与普适性考察
4.2.2 试剂和仪器
4.2.3 实验步骤与数据
4.2.4 结果与讨论
4.3 本章小结
参考文献
全文总结
致谢
论文发表情况
本文编号：3000595
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