几种药物新型固态形式的获取及非常规结晶方法探索

发布时间：2021-03-13 08:21

　　在制药领域中,药物多以固态制剂形式开发。固态药物活性成分存在溶解性低,生物利用度低,湿热稳定性差等问题的挑战。药物的这些理化性质与药物固态形式的结构密不可分,通过筛选和优选药物的固态形式,进而改善药物理化性质的是药物晶体学一直关注的重点。为了对药物固态结构进行精确的解析,培养出好的单晶是必不可少的环节,针对一些难以获得单晶的药物,需要开发出一些非常规的方法进行结晶培养。本文选择了湿度稳定性差的氟胞嘧啶,溶解性能差的漆黄素,以及难获得单晶的熊果酸作为研究对象,进行新固态形式的筛选和单晶培养,并对其性能进行表征,获得的新晶相包括氟胞嘧啶与乳清酸和异乳清酸的盐型,漆黄素乙醇溶剂合物和可药用的乙酸一水合物,熊果酸的新晶型Ⅲ。（1）通过混悬法和球磨法,筛选出了氟胞嘧啶与乳清酸和异乳清酸的盐型,并通过溶剂挥发,得到了两个盐型的单晶样品。通过固体核磁,粉末X射线衍射,差示扫描量热,表征了新固态形式的性质。加速湿度实验表明,在25℃,相对湿度90%条件下,两种盐型能够稳定存在,改善了氟胞嘧啶的水合稳定性。（2）通过混悬法,筛选出了漆黄素的乙醇溶剂合物和乙酸一水合物,溶剂挥发法得到单晶,并通过X射线衍射... 

【文章来源】：上海应用技术大学上海市

【文章页数】：74 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

药物新固态形式获取技术路线

常见的超分子合成子

氨基羧酸根合成子


本文编号：3079880