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盐酸丁卡因凝胶组合物的研制

发布时间:2021-03-15 12:10
  经皮给药局部麻醉相对于局部浸润麻醉有着无痛、血药浓度稳定、无损伤的优点。其用途可作为腔道表面麻醉,如直肠、尿道、阴道等插管手术。表面麻醉是使用穿透性很强的局麻药涂抹于皮肤或皮肤黏膜表面从而起到局麻效果。临床上常用的有丁卡因、利多卡因。丁卡因相对于利多卡因表面麻醉的强度要大,临床应用前景更广阔,应用前景更大。目前市售丁卡因凝胶存在起效时间慢、稳定性差的问题,本文就这两点缺陷进行对制剂的改进。本文主要从处方的制备及工艺参数的考察、质量分析方法的建立、制剂的稳定性的考察这三方面进行研究。首先对于丁卡因凝胶组合物进行辅料筛选、AB两组分筛选及处方优化。市售盐酸丁卡因凝胶存在两方面的问题,一方面是稳定性差其原因是其当中含有酯键易水解。另一方面是起效时间时间慢,起效时间与药物渗透速率相关,渗透速率与药物的存在形式相关,丁卡因药物的存在形式有两种,一种是原碱形式(容易渗透但不稳定),另一种是盐酸盐形式(很难渗透但很稳定),药物的存在形式与制剂的pH相关,pH提高原碱形式增多渗透速率加快起效时间加快。但是因此引出一个问题制剂pH提高了丁卡因当中含的酯键在碱性环境下更易水解致制剂稳定性变差。因此稳定性和... 

【文章来源】:湖北科技学院湖北省

【文章页数】:59 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

盐酸丁卡因凝胶组合物的研制


自制凝胶组合物在不同介质释放曲线

盐酸丁卡因凝胶组合物的研制


市售凝胶与自制凝胶组合物释放度对比图

盐酸丁卡因凝胶组合物的研制


市售凝胶与自制凝胶组合物透皮吸收对比图

【参考文献】:
期刊论文
[1]HPLC法测定盐酸丁卡因凝胶的含量[J]. 王琦,陶敏,彭龙,周惠惠,梅兴国,肖若蕾.  广东化工. 2019(22)
[2]复方雷公藤微乳凝胶释放度与体外透皮特性的研究[J]. 王晓娟,李娟,李周.  广西中医药. 2019(04)
[3]凝胶剂的研究及应用概况[J]. 黄珍珍,曹晖.  中南药学. 2019(02)
[4]积雪草苷微乳凝胶的制备与体外透皮研究[J]. 熊慧敏,杨响光,张琳.  华西药学杂志. 2019(01)
[5]从经皮吸收角度探讨陈皮与大黄药对配伍的合理性[J]. 郑梦迪,张彦,张寒,杨宽,王雪,周海燕,雷姣佼,刘强,白甜,贺建华.  环球中医药. 2018(08)
[6]全身麻醉药物遗传药理学研究进展[J]. 谢商宸,李玮,廖萍,贺毅憬,Howard L.Mcleod.  中国临床药理学与治疗学. 2018(02)
[7]制川乌凝胶膏剂基质处方优化及体外释放研究[J]. 吴璐,吴维刚,江亭,王希霖,杨华生.  中国药房. 2018(01)
[8]黄原胶的性质及其在医药领域的研究[J]. 熊晓兰,郑媛媛.  化工管理. 2017(32)
[9]经皮给药系统与新载体的研究进展[J]. 马宏丹,王露,郭东艳.  陕西中医. 2017(09)
[10]长效局部麻醉药物的研究进展[J]. 尹芹芹,张文胜.  药学进展. 2017(08)

博士论文
[1]纳米乳透皮作用机制及利多卡因纳米乳透皮局麻制剂的研究[D]. 朱晓亮.第一军医大学 2007

硕士论文
[1]丁卡因凝胶处方研究[D]. 刘关言.大连理工大学 2016
[2]利多卡因微乳凝胶外用制剂的制备及药效学评价[D]. 谢明华.浙江大学 2014
[3]药物在不同皮肤中的渗透速率研究[D]. 丁宝月.浙江大学 2006
[4]局部用利多卡因凝胶的研究[D]. 贾士聪.沈阳药科大学 2001



本文编号:3084152

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