镍催化的N-乙烯基酰胺的双官能团化生成γ-氨基酸的反应研究

发布时间：2021-08-27 23:42

　　目的:氟化学已经深入到我们生活的各个领域,含氟氨基酸具有重要的医用价值,过渡金属参与的合成含氟氨基酸的反应具有高效温和的优点,因此,我们希望通过烯烃的双官能团化方法来实现含氟氨基酸衍生物的高效合成。方法:本文以BrCF₂CO₂Et为二氟烷基化试剂,烯基酰胺为原料,在镍催化作用下,进行烯烃的双官能团化反应,在更加温和、高效的条件下合成含氟氨基酸衍生物。结果:通过筛选,我们得到了最优反应条件。该实验以5,5’-双三氟甲基-联吡啶为配体,在双三氟甲磺基镍的催化作用下,实现了N-乙烯基酰胺的双官能团化反应及其后续的转化反应,成功合成了39个新化合物,收率中等至良好,并通过核磁共振和高分辨质谱对化合物结构进行了确定。结论:该方法反应条件温和、底物官能团兼容性和普适性均较好。该反应还适用于内烯烃。 

【文章来源】：南华大学湖南省

【文章页数】：95 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
中英文缩略语索引
第一章 绪论
    1.1 合成含氟氨基酸的意义
    1.2 合成含氟氨基酸的一般试剂及反应类型
    1.3 论文立题
第二章 镍催化的N-乙烯基酰胺的双官能团化生成γ-氨基酸的反应研究
    2.1 研究背景和反应设计
    2.2 反应条件探索和优化
    2.3 反应底物普适性研究
    2.4 反应机理讨论
    2.5 应用拓展
    2.6 实验操作
    2.7 底物原料的合成
第三章 全文总结
新化合物数据一览表
已知化合物数据一览表
已知化合物数据参考文献
化合物数据解析
参考文献
综述
    参考文献
附录 Ⅰ 数据表征仪器和反应溶剂说明
攻读学位期间科研成果
致谢


【参考文献】：
期刊论文
[1]受体靶向多肽载体抗肿瘤药物[J]. 孙立春,Coy DH.  上海医药. 2015(01)
[2]口服胰岛素制剂研发进展[J]. 李娟,赵维纲.  中国新药杂志. 2011(21)



本文编号：3367336