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含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物的设计合成及抗菌活性研究

发布时间:2021-09-15 11:21
  本文设计、合成了系列含有3,4-二氯异噻唑酰胺部分的1,3,4-噁二唑砜类衍生物,并以水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae(Xoo))和水稻细菌性条斑病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzicola(Xoc))为研究对象,评估了它们的抗菌活性,对高活性目标化合物的作用机制进行了初步研究。结论如下:以甲磺酰菌唑为先导结构,采用活性亚结构拼接原理,引入3,4-二氯异噻唑酰胺活性单元,设计、合成了30个含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物,通过核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物进行结构表征。以水稻白叶枯病菌和水稻细菌性条斑病菌为测试对象,采用浑浊度法,在50μg/m L和10μg/m L的药剂浓度下测试了目标化合物的离体抗菌活性。部分化合物对水稻白叶枯病菌和水稻细菌性条斑病菌均表现出良好的抗菌活性。其中化合物2和3抗水稻白叶枯病菌的EC50分别为0.79和0.85μg/m L,明显低于对照药剂叶枯唑(EC50=72.13μg/m L... 

【文章来源】:贵州大学贵州省 211工程院校

【文章页数】:80 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物的设计合成及抗菌活性研究


化合物A1的结构

含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物的设计合成及抗菌活性研究


化合物A2和A3的结构

含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物的设计合成及抗菌活性研究


化合物A4的结构

【参考文献】:
期刊论文
[1]含噁二唑杨梅素衍生物的合成及生物活性研究[J]. 张橙,蒋仕春,陈英,郭涛,夏榕娇,汤旭,陈丽娟,贺鸣,薛伟.  有机化学. 2019(04)
[2]Synthesis and bioactivities of novel 2-(thioether/sulfone)-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazole derivatives[J]. Yu-Tao Zheng,Teng-Teng Zhang,Pei-Yi Wang,Zhi-Bing Wu,Lei Zhou,Yi-Qiang Ye,Xiang Zhou,Ming He,Song Yang.  Chinese Chemical Letters. 2017(02)
[3]3,4-二氯异噻唑-5-甲酰胺衍生物的合成及生物活性[J]. 陈晓燕,戴良英,李岳东,毛武涛,房震,李娟娟,王盾,Tatiana KALININA,范志金.  农药学学报. 2013(02)
[4]噻枯唑对水稻白叶枯病菌作用机制研究初报[J]. 马忠华,周明国,叶钟音.  植物病理学报. 1997(03)

硕士论文
[1]抑制水稻白叶枯病菌的砜类候选药物作用机制的初步研究[D]. 施利.贵州大学 2015
[2]新型杀菌剂噻菌铜的应用技术研究及推广[D]. 吕旭健.浙江大学 2009



本文编号:3395986

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