基于胡椒基药效团的分子设计、合成及活性研究

发布时间：2021-11-26 14:24

　　以天然产物结构为先导一直是寻找新型生物活性分子的有效策略。本文选择天然γ-内酰胺和二芳基乙烯结构为母核,通过活性叠加及药效团杂环等分子设计原理,引入具有广泛生物活性的胡椒基药效团,并在此结构基础上进行结构衍生及先导优化。具体研究内容如下:1. 胡椒基导向内酰胺衍生物的合成与抑菌活性以天然的γ-内酰胺为骨架,对其4-位羟基进行结构修饰,引入胡椒环药效团,共制备15个未经文献报道的化合物;同时,为了进行活性比较,合成了4个生物等排体呋喃酮化合物。随后,以西瓜立枯菌,茶树炭疽菌,茶树链格孢菌,小麦赤霉菌为供试菌株,以天然产物胡椒碱和商品化杀菌剂多菌灵为阳性对照,对合成的19个化合物进行了系统的抑菌活性评价,结果显示化合物7a(IC₅₀:121.75mg/L),7b(IC₅₀:159.64 mg/L)和7i(IC₅₀:115.09 mg/L)对链格孢菌的抑制活性要优于阳性对照(IC₅₀:182.47 mg/L),7b(IC₅₀:113.47 mg/L),7c(IC₅₀

【文章来源】：华中农业大学湖北省 211工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：89 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

含胡椒环的天然产物Fig1.1Naturalproductscontainingpiperonylmoiety

华中农业大学2020届硕士研究生学位（毕业）论文3替丁（DhakedandBharatam2015,DhakedandBharatam2013）和改善血液循环的吡贝地尔（Thoboisetal2013）。图1.2具有抗癌活性的含胡椒基的化合物Fig1.2Thecompoundscontainingpiperonylmoietywithanticanceractivity图1.3含胡椒基的药物Fig1.3Thedrugscontainingpiperonylmoiety1.2.2含胡椒基的化合物在农业领域的应用植物病害对全球粮食产量产生严重威胁，农药的使用对于有效的控制农业领域的大多数病害，并且极大的促进提高农作物的产量和质量仍然是必不可少的。据报告，美国每年有超过80%的水果和蔬菜种植区域都使用农药，使用农药每年可为农场增加近130亿美元的收入。在中国，为了确保增加作物产量，农药的使用已成为可持续农业的重要组成部分。在过去的几十年中，使用天然产物作为结构骨架被认为是寻找生物活性分子的有效策略（Meazzaetal2003,Meepagalaet

华中农业大学2020届硕士研究生学位（毕业）论文3替丁（DhakedandBharatam2015,DhakedandBharatam2013）和改善血液循环的吡贝地尔（Thoboisetal2013）。图1.2具有抗癌活性的含胡椒基的化合物Fig1.2Thecompoundscontainingpiperonylmoietywithanticanceractivity图1.3含胡椒基的药物Fig1.3Thedrugscontainingpiperonylmoiety1.2.2含胡椒基的化合物在农业领域的应用植物病害对全球粮食产量产生严重威胁，农药的使用对于有效的控制农业领域的大多数病害，并且极大的促进提高农作物的产量和质量仍然是必不可少的。据报告，美国每年有超过80%的水果和蔬菜种植区域都使用农药，使用农药每年可为农场增加近130亿美元的收入。在中国，为了确保增加作物产量，农药的使用已成为可持续农业的重要组成部分。在过去的几十年中，使用天然产物作为结构骨架被认为是寻找生物活性分子的有效策略（Meazzaetal2003,Meepagalaet

【参考文献】：
期刊论文
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硕士论文
[1]缬霉威的合成工艺研究[D]. 刘垒.南京师范大学 2014



本文编号：3520331