N-甲氧基酰胺作为一种新型碳氢键胺化试剂的研究

发布时间：2022-08-10 19:00

　　过渡金属催化碳-氮（C-N）键的构筑一直是有机化学的热点和难点,从碳氢键出发构筑碳-氮（C-N）键,是最直接、经济、高效和绿色的途径。近年来,过渡金属催化的碳氢键官能团化反应得了蓬勃发展,使得这类合成方法在有机合成化学中逐渐发挥越来越重要的作用。如何发展一种新型高效,廉价易得的胺化试剂,并将该胺化反应应用于生物活性分子的修饰中,仍然是有机合成方法学亟待解决的问题。本论文主要研究了以N-甲氧基酰胺作为新型胺化试剂,报道了过渡金属催化C（sp2）-H键的酰胺化反应,并成功运用到药物分子的后期直接修饰,在有机合成和新型药物分子探索中具有广泛的应用前景。本论文主要内容如下:首先,主要对芳烃化合物的酰胺化反应机理和各类不同的胺化试剂进行义献总结,并归纳阐述各类反应的反应特点、优缺点和研究意义。其次,我们首次使用N-甲氧基酰胺作为胺基化试剂,对过渡金属催化的芳烃C-H键酰胺化反应进行了系统的研究,发展了 一类以[Cp*RhC12]2为催化剂,AgSbF6为添加剂的催化体系,实现了 2-芳基吡啶类化合物邻位的酰胺化反应。该反应适用的底物范围广泛,官能团耐受性强,都能够以中等到良好的收率获得相应的酰胺... 

【文章页数】：131 页

【学位级别】：硕士

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摘要
abstract
第一章 绪论
    1.1 引言
    1.2 芳烃的C(sp~2)-H键胺化反应
        1.2.1 具有定位基导向的C-H键胺化
        1.2.2 无定位基导向的C-H键胺化反应
        1.2.3 通过C-H键插入催化来实现胺化反应
        1.2.4 通过光催化剂催化来实现C-H键胺化反应
    1.3 本论文研究的内容和目的
第二章 以N-甲氧基酰胺作为胺源实现铑催化芳烃的C-H键酰胺化反应
    2.1 研究背景
    2.2 研究设想
    2.3 结果与讨论
    2.4 本章小结
第三章 C-H酰胺化反应对生物活性化合物的修饰
    3.1 研究背景
    3.2 研究设想
    3.3 结果与讨论
    3.4 本章小结
第四章 小结与展望
    4.1 结论
    4.2 展望
参考文献
硕士期间已发表的论文
附录一 英文缩写对照表
附录二 第二章实验部分和结构表征
    2.5.1 仪器
    2.5.2 试剂
    2.5.3 实验步骤
    2.5.4 化合物的结构表征
附录三 第三章实验部分和结构表征
    3.5.1 仪器
    3.5.2 试剂
    3.5.3 实验步骤
    3.5.4 化合物的结构表征
附录四 部分化合物表征图谱
致谢



本文编号：3674182