基于机械球磨法制备吲哚美辛增溶体系的研究
发布时间:2024-04-14 03:43
吲哚美辛(Indometacin,IMC),是典型的非甾体类抗炎药,常用于缓解关节炎症、癌症等疾病所造成的疼痛,用量大,适用人群广。但是,吲哚美辛在生物药剂学分类系统(Biopharmaceutics classification system,BCS)中属于Ⅱ类药物,低溶解高渗透的特性限制了在临床的应用。机械球磨技术因制备过程无溶剂参与、操作简单高效等优势被广泛用于药物的增溶体系制备,其原理主要是通过降低药物粒径与结晶度或生成其他新的物相途径来提高药物的溶解度与溶出度。本文针对IMC在临床上存在的溶解度与溶出度较差的问题,使用机械球磨技术制备了IMC的固体分散体,药物共晶,p H调控的固体分散体和包合物的增溶体系,考察了不同球磨条件和辅料对IMC溶解度、溶出度和稳定性的影响以期制备出较优的IMC增溶体系。具体研究内容如下:(1)采用机械球磨法制备了IMC与甘草酸二钠(Na2GA),羟丙甲基纤维素(HPMC),甘露醇(Man),醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)的固体分散体体系,同时考察了球磨条件对固体分散体(Solid dispersion,SD)的影响...
【文章页数】:95 页
【学位级别】:硕士
【部分图文】:
本文编号:3954063
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【部分图文】:
图1-2环糊精Figure1-2.Cyclodextrin
基于机械球磨法制备吲哚美辛增溶体系的研究5效提高药物的溶解度和生物利用度。1.3.3包合物技术包合物技术是提高难容性药物溶解度最常用的手段之一。包合物通过将一部分化合物利用分子间的作用力包合在另一种化合物的包腔或者小孔中,从而形成的一种体系。包合物制备的关键是选用具有空腔结构,能....
图2-1吲哚美辛HPLC标准曲线
基于机械球磨法制备吲哚美辛增溶体系的研究132.3吲哚美辛检测方法的确定2.3.1高效液相色谱检测方法的确定(1)高效液相色谱检测条件IMC的HPLC检测条件:WelchUltimatePlus-C18色谱柱,柱长4.6×250mm,柱温35℃,流动相为乙腈与0.1%磷酸(65:....
图2-2吲哚美辛UV标准曲线
(2)紫外光谱标准曲线的制备精确称取0.0120g的IMC于50mL容量瓶中,加入适量甲醇溶液超声至完全溶解后,用甲醇溶液定容,做储备液A。采用移液管精确量取5.0mL储备液A于50mL容量瓶中,用体积比为1:1的甲醇-水溶液定容....
图2-3药辅比对SD溶解度的影响
基于机械球磨法制备吲哚美辛增溶体系的研究172.6吲哚美辛固体分散体球磨条件考察结果2.6.1药辅比对SD溶解度的影响结果不同辅料制备的SD体系其溶解度随药辅比变化的趋势基本相同,其溶解度先随着药辅比的增加而增大,在某一比例下达到峰值,随后其体系的溶解度随药辅比的增加而减校Na2....
本文编号:3954063
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