铂药纳米递送体系的构建及其抗癌活性研究

发布时间：2024-05-15 02:38

　　当今世界癌症高发,化疗作为临床治疗的重要手段之一,铂类抗癌药物占临床总用量的50%。但是临床铂药存在毒副作用大、易导致耐药等问题,限制了其进一步的应用。因此抗癌药及其新制剂的开发关乎全民健康,意义重大。四价铂药物的发现及四价铂药物的纳米递送,很大程度上提高了铂类化合物的稳定性,降低了毒副作用。已经有很多将四价铂前药进行纳米递送的研究,这些递送体系不仅可以延长药物的血液循环时间,同时能提高药效。虽然探索四价铂前药递送的工作已经有很多被报道,但并没有将四价铂前药的多功能性进行充分利用,而且由于肿瘤部位具有复杂的微环境,单独使用铂药很难达到良好的治疗效果,联合多种药物实现多种治疗模式的协同作用将是癌症治疗的新趋势。光化学疗法主要有光热疗法(photothermal therapy,PTT)与光动力疗法photodynamic therapy,PDT),光热疗法和光动力治疗结合可以产生协同的抗肿瘤效应。基于此,本论文设计合成了不同类型的四价铂前药,并详细考察铂的多功能性及联合治疗效果。研究内容如下:(1)菲啶铂Phenanthriplatin具有菲啶基团配体并以正离子形式存在,具有较高的毒性和...

【文章页数】：108 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

图１－２顺铂的作用机制ＰＭＵ??Ｆｉｇｕｒｅ?１－２?Ｍｅｃｈａｎｉｓｍ?ｏｆ?ａｃｔｉｏｎ?ｏｆ?ｃｉｓｐｌａｔｉｎ［２０?２１１??１．３铂类药物的瓶颈问题??

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图１４?Ｐｔ（ＩＶ）的结构【４９】??Ｆｉｇｕｒｅ?１－４?Ｔｈｅ?ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ?ｏｆ?Ｐｔ（ＩＶ）［４９１??１．６铂类药物纳米递送体系的开发??

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图１－７逆转顺铂耐药的纳米药物递送体系的设计思路??－

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图１－８（八）聚乳酸－顺铂前药￥１＾八＿？１）的合成路线；出）带正电脂质体纳米粒的组成［６５］??Ｆｉｇｕｒｅ?１－８?（Ａ）?Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ?ｒｏｕｔｅ?ｏｆ?ｐｏｌｙｌａｃｔｉｃ?ａｃｉｄ－ｃｉｓｐｌａｔｉｎ?ｐｒｏｄｒｕｇ?（ＰＬＡ－Ｐｔ）．?（Ｂ）?Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ?ｏｆ??ｐｏｓｉｔｉｖｅｌｙ?ｃｈａｒｇｅ?

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本文编号：3973775