药物分子导向的杂环化合物的光化学合成

发布时间：2024-05-19 13:19

　　杂环化合物广泛应用于药物化学领域。尤其是含氧或氮原子杂环化合物是很多药物分子的核心结构单元。基于此类化合物的重要性,本论文从合成的角度出发,发展了可见光促进的色胺酮类化合物、环烯基砜类杂环化合物以及含三氟甲基杂环化合物的高效合成方法。(1)色胺酮类化合物具有一定的抗菌及抗癌等药理活性。本章以靛红和靛红衍生的酸酐为反应原料,DMF为溶剂,5.0 mol%有机染料Acid Red 94(酸性红94)为光敏剂,K2CO3为碱,23 W白炽灯为光源,空气条件下反应24小时,即可高效地合成一系列含不同取代基的色胺酮类化合物,最高分离产率可达到98%。与已有的合成方法相比较,该方法具有条件温和、催化剂使用量低、产物的分离提纯方便等诸多优势。(2)含磺酰基的杂环化合物是一类重要的有机合成中间体也具有抗麻风病及抗艾滋病等生理活性。本小节以1,6-烯炔和磺酰氯为反应原料,MeCN为溶剂,1.0 mol%Ir(dtbbpy)(ppy)2PF6为光敏剂,10 equiv H2O为添加剂,23 W白炽灯为光源,在氮气保护条件下反应24小时,得到了一系列含有砜结构的五元或六元杂环化合物。与传统合成方法相比,此方...

【文章页数】：171 页

【学位级别】：硕士

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摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 研究背景
    1.2 常见的光敏剂
        1.2.1 过渡金属光敏剂
        1.2.2 有机染料
    1.3 可见光促进的有机化学反应研究
    1.4 催化途径
        1.4.1 单电子转移途径
        1.4.2 能量转移途径
    1.5 可见光促进杂环化合物的合成研究
        1.5.1 可见光促进的分子内环化形成杂环化合物
        1.5.2 可见光促进的分子间环化形成杂环化合物
    1.6 本课题的研究目的及意义
第二章 可见光促进色胺酮类化合物的合成
    2.1 引言
        2.1.1 以吲哚为原料合成
        2.1.2 以靛红或靛红酸酐为原料合成
    2.2 实验部分
        2.2.1 反应条件的优化与筛选
        2.2.2 实验步骤
        2.2.3 底物的拓展
    2.3 实验机理研究
    2.4 反应产物表征
    本章小结
第三章 可见光促进的1,6-烯炔的氯化磺酰环化反应
    3.1 引言
    3.2 实验过程
        3.2.1 反应条件的优化与筛选
        3.2.2 实验步骤
        3.2.3 底物的扩展
        3.2.4 衍生反应
    3.3 实验机理研究
    3.4 反应产物的表征
    3.5 单晶数据
    本章小结
第四章 1,6-烯炔衍生物的氯化三氟/氯甲基环化反应
    4.1 背景介绍
    4.2 实验部分
        4.2.1 反应条件的优化与筛选
        4.2.2 实验步骤
        4.2.3 底物扩展
    4.3 反应机理的研究
    4.4 反应产物表征
    4.5 单晶数据分析
    本章小结
总结
参考文献
附录
    仪器
核磁谱图
致谢
专利发表
论文发表



本文编号：3978095