阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊的制备及体内外评价

发布时间：2024-05-22 23:49

　　阿莫西林克拉维酸钾复方制剂是常用的一种广谱抗生素,可用于治疗口腔,呼吸道,消化道等部位的感染。截至2020年3月国家食品药品监督管理局网站批准阿莫西林克拉维酸钾复方制剂文号有86个,国产药品文号 73 个,比例分别为 2:1,4:1,7:1,8:1,14:1,16:1;进口药品文号13个,比例均为7:1。本课题分别制备阿莫西林与克拉维酸钾肠溶微丸,避免克拉维酸钾被胃酸分解,减少有关物质,制备阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊(2:1),并进行质量研究,稳定性研究及药动学研究。与阿莫西林克拉维酸钾薄膜衣片(2:1)相比,期望达到生物利用度提高的目的。第一部分阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊的处方工艺研究目的:以释放曲线及含量为指标,筛选阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊的最优处方和制备工艺。方法:分别尝试挤出滚圆法和离心造粒法制备载药微丸,然后采用流化床包衣,最终制得阿莫西林肠溶微丸和克拉维酸钾肠溶微丸。以小丸粒度分布及直径、收率、圆整度、脆碎度、主药含量为评价指标,测定主药含量,并采用溶出法,绘制溶出曲线,筛选最佳处方及制备工艺。结果:根据处方筛选,确定使用离心造粒法制备微丸:1.离心造粒机参数:主盘转速 ...

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【部分图文】：

图1不同隔离层增重对阿莫西林释放的影响

研究论文16察，实验结果表明，随着隔离层增重的增加，药物在前5min释放逐渐降低，隔离层对主药的释放有一定抑制作用，但阻滞效果不明显，确定隔离层包衣增重大于10%即可（如Fig.1和Fig.2）。图1不同隔离层增重对阿莫西林释放的影响Fig.1Effectsofweightgai....

图2不同隔离层增重对克拉维酸释放的影响

研究论文16察，实验结果表明，随着隔离层增重的增加，药物在前5min释放逐渐降低，隔离层对主药的释放有一定抑制作用，但阻滞效果不明显，确定隔离层包衣增重大于10%即可（如Fig.1和Fig.2）。图1不同隔离层增重对阿莫西林释放的影响Fig.1Effectsofweightgai....

图3不同肠溶层增重对阿莫西林释放的影响

研究论文17放度考察，包衣增重25%时，有部分克拉维酸在酸中分解，不符合肠溶目的，包衣增重为40%时，药物在pH6.8磷酸盐缓冲液中不能及时释放，最终确定最佳肠溶层增重为30%（如Fig.3和Fig.4）。图3不同肠溶层增重对阿莫西林释放的影响Fig.3Effectsofdiff....

图4不同肠溶层增重对克拉维酸释放的影响

研究论文17放度考察，包衣增重25%时，有部分克拉维酸在酸中分解，不符合肠溶目的，包衣增重为40%时，药物在pH6.8磷酸盐缓冲液中不能及时释放，最终确定最佳肠溶层增重为30%（如Fig.3和Fig.4）。图3不同肠溶层增重对阿莫西林释放的影响Fig.3Effectsofdiff....

本文编号：3980709