草乌多糖金属配合物的制备和抗癌活性研究及1,2,4-三氮唑三氮烯类化合物的合成和生物活性研究

发布时间：2017-12-16 08:32

  本文关键词：草乌多糖金属配合物的制备和抗癌活性研究及1,2,4-三氮唑三氮烯类化合物的合成和生物活性研究

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【摘要】：草乌是毛茛科北乌头的干燥块根,含有多种生物活性物质,能够治疗风湿、关节疼痛等疾病,是一种常用中药材。本文对草乌中的活性物质多糖进行提取工艺优化,并对制备的草乌多糖金属配合物进行抗癌活性研究,其研究的具体内容有:1.以水为提取溶剂从草乌中提取多糖时,确定了草乌多糖(RPS)的最佳提取工艺条件为提取温度90℃,提取时间4 h,料液比1:50;2.以草乌多糖为配体,制备4种多糖金属配合物(RPS-Ca、RPS-Zn、RPS-Cu、RPSFe),并采用MTT法,以配体草乌多糖为对照,测试4种多糖金属配合物对肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌细胞(MCF-7)和结肠癌细胞(HT-29)的抑制作用。实验结果表明,草乌多糖铜配合物对所测试的3种癌细胞表现出较强的抑制作用。草乌多糖铜配合物的结构经红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、圆二色谱(CD)、电镜扫描(SEM)和热重分析(TGA)得到表征。三氮烯类化合物被广泛用于金属离子的检测,官能团的转化和杂环的合成。随着研究的深入,人们发现三氮烯类化合物还具有抗癌活性,并因此开发出达卡巴嗪(DTIC)、替莫唑胺(TMZ)等抗癌药物,但存在吸收差、副作用大等缺点,针对这些缺点,本文以具有多种生物活性的1,2,4-三氮唑为先导化合物,三氮烯结构为取代基,利用拼合原理合成30个新型1,2,4-三氮唑三氮烯类化合物,以期得到活性高,副作用低的化合物。其研究的主要内容有:1.以对氨基苯甲酸为原料,依次经过酯化、重氮盐偶联反应、肼解、关环,再与取代苄氯反应,合成16个新型1,2,4-三氮唑三氮烯类化合物。2.以硫醇和硫脲为原料与中间体3-[(4-三氮烯-1-基)苯基]-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑反应,得到了14个3-[(4-三氮烯-1-基)苯基]-4-氨基-5-二硫醚-1,2,4-三氮唑类化合物。采用MTT(噻唑蓝)法,对合成的化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物具有抗肿瘤活性。
【学位授予单位】：郑州大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2017
【分类号】：O641.4

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本文编号：1295382