（催化型氦杂）Wittig反应的研究及其在具有生物活性杂环化合物合成中的应用
发布时间：2024-07-10 20:18
民以食为天,粮食的安全生产关系到国计民生,是生死攸关的大问题。粮食的生产离不开农药,安全、低毒、高效的农药是粮食丰收的强有力保障,杀菌剂是农药的重要组成部分,在农药的发展史中扮演着重要角色。绝大多数的杀菌剂(包括除草剂和杀虫剂等)分子结构中都含有杂环结构片段,尤其是含氮杂环结构片段。因此,如何快速高效的构筑杂环化合物就成为寻找结构新颖、安全、低毒、高效的新型农药分子的首要问题。Wittig反应、氮杂Wittig反应和基于异腈的多组分反应(IMCR)在杂环化合物的构建中有着广泛的应用。本文从简单易得的原料出发,应用串联的Passerini/Staudinger/aza-Wittig反应合成了一系列2,4,5-三取代嗯唑类化合物；应用串联的Ugi/Wittig反应合成了一系列2,3-二氢-2-苯并氮杂卓-1-酮类化合物；应用串联的Passerini/Wittig反应合成了一系列3-氢-2-苯并氧杂卓-1-酮类化合物；应用催化型氮杂Wittig反应和催化型Wittig反应分别合成了一系列的异喹啉酮类化合物、苯并二氮杂卓类化合物和异喹啉酮类化合物。此外,设计、合成了三个系列结构新颖的三唑吡咯烷...
【文章页数】：201 页
【学位级别】：博士
【文章目录】：
摘要
ABSTRACT
本论文的创新点
第一章 文献综述
1.1 氮杂Witting反应的最新研究进展
1.1.1 分子间aza-Wittig反应研究新进展
1.1.2 分子内aza-Wittig应研究新进展
1.2 Wittig反应的最新研究进展
1.2.1 分子内Wittig反应研究新进展
1.2.2 分子间Wittig反应研究新进展
1.3 唑类杀菌剂简要概述
1.3.1 三唑类杀菌剂简介
1.3.2 咪唑类杀菌剂
1.3 课题的提出
参考文献
第二章 2,4,5-三取代噁唑的设计、合成及其生物活性研究
2.1 引言
2.2 合成路线
2.3 实验部分
2.3.1 仪器及试剂
2.3.2 原料的制备
2.3.3 目标化合物的制备
2.4 目标化合物4的波谱性质
2.5 结果与讨论
2.5.1 中间体的合成与性质
2.5.2 目标化合物4的合成与性质
2.6 化合物4的合成机理
2.7 目标化合物2,4,5-三取代噁唑的生物活性测试
2.7.1 设备和材料
2.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
2.7.3 目标化合物2,4,5三取代噁唑2-4的抑菌活性测试结果
2.8 本章小结
参考文献
第三章 2,3-二氢-3H-2-苯并氮杂卓-1-酮和3H-2-苯并氧杂卓-1-酮的合成及其生物活性研究
3.1 引言
3.2 合成路线
3.3 实验部分
3.3.1 仪器及试剂
3.3.2 原料1的制备及波普性质
3.3.3 目标化合物的制备
3.4 目标化合物4和7的波谱性质
3.5 结果与讨论
3.5.1 目标化合物4和7的合成
3.5.2 目标化合物4和7的性质
3.6 化合物7a的单晶衍射分析
3.7 目标化合物4和7的生物活性测试
3.7.1 设备和材料
3.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
3.7.3 目标化合物3-4的抑菌活性测试结果
3.7.4 目杨化合物3-7的抑茵活性测试结果
3.8 本章小结
参考文献
第四章 催化型氮杂Wittig反应的研究及其在天然产物和药物合成中的应用
4.1 引言
4.2 合成路线
4.3 实验部分
4.3.1 仪器及试剂
4.3.2 中间体的制备
4.3.3 目标化合物的制备
4.4 目标化合物3的波谱性质
4.5 结果与讨论
4.5.1 中间体的合成与性质
4.5.2 目标化合物3的合成与性质
4.5.3 反应在天然产物中的应用研究及其相关数据
4.6 化合物3的合成机理
4.7 目标化合物4(3H)-喹唑啉酮3的生物活性测试
4.7.1 设备和材料
4.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
4.7.3 目标化合物4(3H)-喹唑啉酮4-3的抑茵活性测试结果
4.8 本章小结
参考文献
第五章 催化型氮杂Wittig反应合成1,4-苯并二氮杂卓-5-酮类化合物的研究
5.1 引言
5.2 合成路线
5.3 实验部分
5.3.1 仪器及试剂
5.3.2 中间体异氰酸酯的制备
5.4 目标化合物5的制备与波谱性质
5.5 结果与讨论
5.5.1 中间体的合成与性质
5.5.2 目标化合物1,4-苯并二氮杂卓-5-酮5的合成与性质
5.5.3 同文献中已知合成方法的对比研究及其相关数据
5.6 化合物5的合成机理
5.7 目标化合物1,4-苯并二氮杂卓-5-酮5的生物活性测试
5.7.1 设备和材料
5.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
5.7.3 目标化合物1,4-苯并二氮杂卓-5-酮5-5的抑菌活性测试结果
5.8 本章小结
参考文献
第六章 催化型Wittig反应的研究及其在杂环化合物合成中的应用
6.1 引言
6.2 合成路线
6.3 实验部分
6.3.1 仪器及试剂
6.3.2 中间体的制备
6.3.3 目标化合物的制备
6.4 目标化合物4的波谱性质
6.5 结果与讨论
6.5.1 中间体的合成与性质
6.5.2 目标化合物4的合成与性质
6.6 化合物4的合成机理
6.7 目标化合物异喹啉酮4的生物活性测试
6.7.1 设备和材料
6.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
6.7.3 目标化合物异喹啉酮6-4的抑茵活性测试结果
6.8 本章小结
参考文献
第七章 新型三唑类衍生物的合成及其生物活性研究
7.1 引言
7.2 合成路线
7.3 实验部分
7.3.1 仪器及试剂
7.3.2 原料1的制备
7.3.3 目标化合物的制备
7.4 目标化合物3、4、5的波谱性质
7.5 结果与讨论
7.5.1 中间体的合成与性质
7.5.2 目标化合物3、4、5的合成与性质
7.6 目标化合物三唑酰胺酮3、三唑吡咯烷酮4和三唑酰胺醇5的生物活性测试
7.6.1 设备和材料
7.6.2 实验方法(采用含毒介质法)
7.6.3 目标化合物三唑酰胺酮7-3、三唑吡咯烷酮7-4和三唑酰胺醇7-5的抑茵活性测试结果
7.7 本章小结
参考文献
第八章 全文总结
攻读博士学位期间发表和交流的论文
致谢
本文编号：4004676
【文章页数】：201 页
【学位级别】：博士
【文章目录】：
摘要
ABSTRACT
本论文的创新点
第一章 文献综述
1.1 氮杂Witting反应的最新研究进展
1.1.1 分子间aza-Wittig反应研究新进展
1.1.2 分子内aza-Wittig应研究新进展
1.2 Wittig反应的最新研究进展
1.2.1 分子内Wittig反应研究新进展
1.2.2 分子间Wittig反应研究新进展
1.3 唑类杀菌剂简要概述
1.3.1 三唑类杀菌剂简介
1.3.2 咪唑类杀菌剂
1.3 课题的提出
参考文献
第二章 2,4,5-三取代噁唑的设计、合成及其生物活性研究
2.1 引言
2.2 合成路线
2.3 实验部分
2.3.1 仪器及试剂
2.3.2 原料的制备
2.3.3 目标化合物的制备
2.4 目标化合物4的波谱性质
2.5 结果与讨论
2.5.1 中间体的合成与性质
2.5.2 目标化合物4的合成与性质
2.6 化合物4的合成机理
2.7 目标化合物2,4,5-三取代噁唑的生物活性测试
2.7.1 设备和材料
2.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
2.7.3 目标化合物2,4,5三取代噁唑2-4的抑菌活性测试结果
2.8 本章小结
参考文献
第三章 2,3-二氢-3H-2-苯并氮杂卓-1-酮和3H-2-苯并氧杂卓-1-酮的合成及其生物活性研究
3.1 引言
3.2 合成路线
3.3 实验部分
3.3.1 仪器及试剂
3.3.2 原料1的制备及波普性质
3.3.3 目标化合物的制备
3.4 目标化合物4和7的波谱性质
3.5 结果与讨论
3.5.1 目标化合物4和7的合成
3.5.2 目标化合物4和7的性质
3.6 化合物7a的单晶衍射分析
3.7 目标化合物4和7的生物活性测试
3.7.1 设备和材料
3.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
3.7.3 目标化合物3-4的抑菌活性测试结果
3.7.4 目杨化合物3-7的抑茵活性测试结果
3.8 本章小结
参考文献
第四章 催化型氮杂Wittig反应的研究及其在天然产物和药物合成中的应用
4.1 引言
4.2 合成路线
4.3 实验部分
4.3.1 仪器及试剂
4.3.2 中间体的制备
4.3.3 目标化合物的制备
4.4 目标化合物3的波谱性质
4.5 结果与讨论
4.5.1 中间体的合成与性质
4.5.2 目标化合物3的合成与性质
4.5.3 反应在天然产物中的应用研究及其相关数据
4.6 化合物3的合成机理
4.7 目标化合物4(3H)-喹唑啉酮3的生物活性测试
4.7.1 设备和材料
4.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
4.7.3 目标化合物4(3H)-喹唑啉酮4-3的抑茵活性测试结果
4.8 本章小结
参考文献
第五章 催化型氮杂Wittig反应合成1,4-苯并二氮杂卓-5-酮类化合物的研究
5.1 引言
5.2 合成路线
5.3 实验部分
5.3.1 仪器及试剂
5.3.2 中间体异氰酸酯的制备
5.4 目标化合物5的制备与波谱性质
5.5 结果与讨论
5.5.1 中间体的合成与性质
5.5.2 目标化合物1,4-苯并二氮杂卓-5-酮5的合成与性质
5.5.3 同文献中已知合成方法的对比研究及其相关数据
5.6 化合物5的合成机理
5.7 目标化合物1,4-苯并二氮杂卓-5-酮5的生物活性测试
5.7.1 设备和材料
5.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
5.7.3 目标化合物1,4-苯并二氮杂卓-5-酮5-5的抑菌活性测试结果
5.8 本章小结
参考文献
第六章 催化型Wittig反应的研究及其在杂环化合物合成中的应用
6.1 引言
6.2 合成路线
6.3 实验部分
6.3.1 仪器及试剂
6.3.2 中间体的制备
6.3.3 目标化合物的制备
6.4 目标化合物4的波谱性质
6.5 结果与讨论
6.5.1 中间体的合成与性质
6.5.2 目标化合物4的合成与性质
6.6 化合物4的合成机理
6.7 目标化合物异喹啉酮4的生物活性测试
6.7.1 设备和材料
6.7.2 实验方法(采用含毒介质法)
6.7.3 目标化合物异喹啉酮6-4的抑茵活性测试结果
6.8 本章小结
参考文献
第七章 新型三唑类衍生物的合成及其生物活性研究
7.1 引言
7.2 合成路线
7.3 实验部分
7.3.1 仪器及试剂
7.3.2 原料1的制备
7.3.3 目标化合物的制备
7.4 目标化合物3、4、5的波谱性质
7.5 结果与讨论
7.5.1 中间体的合成与性质
7.5.2 目标化合物3、4、5的合成与性质
7.6 目标化合物三唑酰胺酮3、三唑吡咯烷酮4和三唑酰胺醇5的生物活性测试
7.6.1 设备和材料
7.6.2 实验方法(采用含毒介质法)
7.6.3 目标化合物三唑酰胺酮7-3、三唑吡咯烷酮7-4和三唑酰胺醇7-5的抑茵活性测试结果
7.7 本章小结
参考文献
第八章 全文总结
攻读博士学位期间发表和交流的论文
致谢
本文编号：4004676
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