通脉颗粒在急性心肌缺血模型比格犬体内药动学研究

发布时间：2017-12-18 18:11

  本文关键词：通脉颗粒在急性心肌缺血模型比格犬体内药动学研究

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【摘要】：通脉颗粒(TM)是由丹参、川芎、葛根组方而成,临床上用于对缺血性心脑血管疾病的治疗。为研究TM的药效物质基础,对急性心肌缺血模型比格犬给予TM干预,分析了血清中吸收成分及其药动学特征。以盐酸酸化-乙酸乙酯萃取法提取血清样品,在LS-MS/MS的ESI-检测模式下,采用Merck RP-18e整体反相硅胶色谱柱分离,以乙腈-甲醇1∶1(0.07%FA)和水(0.01%FA)为流动相,在优化的梯度洗脱程序下实现了在8.5 min内对犬血清中8种葛根黄酮成分、5种丹参酚酸成分和2种葛根成分的同时定量分析。分析方法的验证结果表明该方法特异、准确、精密,符合生物分析要求。对急性心梗模型比格犬十二指肠注射TM后6 h内不同时间点血清样品的分析结果显示,给药后5 min药物成分即吸收入血,15种成分均能在血清中检出,分别于给药后0.18~3.83 h达峰。各成分的血药浓度差异很大,其中葛根素、丹参素体内暴露量远高于其他成分,其次为3'-甲氧基葛根素、芹糖基葛根素和3'-羟基葛根素。研究结果表明葛根异黄酮类和丹参素是TM在心肌缺血模型犬体内的主要活性成分。
【作者单位】： 中国中医科学院西苑医院基础医学研究所中药药理北京市重点实验室;沈阳药科大学中药学院生药学教研室;北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室;
【基金】：国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09502-006) 国家重点基础研究发展计划(973)项目(2015CB554405)
【分类号】：R285.5;R-332
【正文快照】： 通脉颗粒(TM)收载于《卫生部药品标准》中药成方制剂(第4册),由丹参、川芎、葛根组方而成,具有活血通脉的功效。临床上用于缺血性心脑血管疾病的治疗,对动脉硬化、脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛等有较好的疗效。对通脉颗粒中各药味的化学研究及药理研究表明,多酚类成分是主

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本文编号：1305115