KCNQ钾通道及其小分子调节剂研究进展

发布时间：2017-08-16 09:30

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【摘要】：KCNQ钾通道是一类电压门控钾离子通道,具有慢激活和不失活的特点,参与调控细胞的正常代谢。KCNQ钾通道包括KCNQ1~KCNQ5五个亚型,在心脏、神经元和平滑肌等组织广泛分布,并在调节细胞兴奋性和离子平衡中发挥着重要的生理功能。KCNQ功能失调导致多种人类疾病,因此被认为是治疗癫痫、心律失常、疼痛、耳聋和认知功能障碍等疾病的重要药物靶点。2011年,FDa批准KCNQ激动剂Retigabine上市,进一步促进了以KCNQ为靶点的小分子调节剂的研究。在综述中主要介绍了KCNQ钾通道小分子调节剂的研究进展。
【作者单位】： 华东师范大学化学与分子工程学院;中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心;
【关键词】： KCNQ钾通道 IM电流 癫痫 KCNQ钾通道调节剂
【分类号】：R363
【正文快照】： 钾离子通道是目前发现种类最多、作用和功能最复杂的一类离子通道,现已发现超过170个钾离子通道基因。钾离子通道包括电压门控型(voltagegated,Kv)、钙激活性型(calcium-gated,KCa)和内向整流型(inwardly rectifying,Kir)等多种亚家族。 Kv通道共有12个亚型Kv1~Kv12,Kv7是其

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