新型免疫抑制剂J2纳米混悬液结膜下注射后在兔外周血及眼内的分布

发布时间：2017-10-20 00:39

  本文关键词：新型免疫抑制剂J2纳米混悬液结膜下注射后在兔外周血及眼内的分布

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【摘要】：目的观察新型免疫抑制剂J2-NS兔结膜下注射后在外周血及眼内组织的分布。方法 8～12周龄健康成年新西兰白兔18只(36眼),结膜下注射J2-NS,分别于注药后1、3 d,1、2、3、4周后取角膜、房水、虹膜以及外周血,HPLC法检测组织内的药物浓度(n=6),并使用WinNonlin药代动力学软件计算主要的药代动力学参数。结果 J2-NS兔结膜下注射后,观察期内在组织中均可检测到药物浓度。1 d到4周内血清药物浓度为(11.19±0.33)～(13.23±0.84)ng/mL;眼部组织中角膜的药物浓度最高,而在房水和虹膜内的药物浓度较低。在角膜内,1 d到4周内药物浓度为(5.72±1.67)～(11.86±4.35)ng/mg,峰浓度(Cmax)为11.861 3 ng/mg,达峰时间(Tmax)为1 d,曲线下面积(AUC)为201.561 5 ng/(mg.d),半衰期(T1/2)达45 d。结论新型免疫抑制剂J2-NS在结膜下单次注射后药物主要分布于外周血及角膜内,且在长时间能够维持有效药物浓度。
【作者单位】： 解放军总医院眼科;解放军306医院眼科;
【关键词】： J 纳米混悬液 药代动力学
【基金】：国家自然科学基金(30973245) 全国博士后科学基金面上项目(20100481481)~~
【分类号】：R322.91
【正文快照】： 小分子化合物J2是有我国自主知识产权的新型免疫抑制剂,分子式为C18H16BN4O3,相对分子质量为336。J2可以与CD4分子的第1功能区结合,竞争性抑制其与主要组织相容性抗原(major histocompatibilitycomplex,MHC)Ⅱ类分子结合,干扰CD4+T细胞对组织相容性抗原的识别[1]。眼部是免疫

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前5条

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2 金丽霞;;纳米药物载体的研究及临床应用[J];中国组织工程研究与临床康复;2010年08期

3 王大江;郭惠玲;黄一飞;陈国江;张晗;黎燕;;新型免疫抑制剂J2对角膜移植小鼠淋巴细胞中白细胞介素10及干扰素γ分泌的影响[J];中国组织工程研究与临床康复;2011年31期

4 王大江;黄一飞;郭惠玲;陈国江;张晗;黎燕;;以CD4为靶点的小分子化合物J2对异基因角膜移植小鼠淋巴细胞的影响[J];眼科研究;2010年08期

5 马世堂;刘培勋;徐阳;禹洁;龙伟;洪阁;;难溶性药物增溶研究进展[J];医药导报;2009年08期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前9条

1 李晓;赵东林;白利忠;李峰;赵海静;高龙飞;;盐酸阿霉素在纳米载体氧化石墨烯上的可控负载与释放[J];功能材料;2013年01期

2 彭雪梅;谢娟华;王华东;;全氟碳纳米粒载体靶向诊断治疗的研究[J];生物医学工程学杂志;2012年06期

3 王大江;郭惠玲;黄一飞;陈国江;张晗;黎燕;;新型免疫抑制剂J2对角膜移植小鼠淋巴细胞中白细胞介素10及干扰素γ分泌的影响[J];中国组织工程研究与临床康复;2011年31期

4 谢s，

本文编号：1064296