1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成及抗日本血吸虫活性评价

发布时间：2017-09-15 12:06

  本文关键词：1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成及抗日本血吸虫活性评价

  更多相关文章： 吡喹酮 -甲基- -四氢异喹啉衍生物 日本血吸虫 杀虫活性

【摘要】：大规模使用抗血吸虫病药物吡喹酮产生的耐药性问题备受关注.为了寻找新型的抗血吸虫病药物,设计、合成了一类1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物2~10,并对化合物进行了体外抗日本血吸虫活性评价.结果显示,含有氯乙酰基取代的衍生物10表现了优于吡喹酮的杀虫活性,可以作为开发新型抗血吸虫病药物的先导化合物.
【作者单位】： 江南大学药学院;江苏艾凡生物医药有限公司;江苏省寄生虫病防治研究所;
【关键词】： 吡喹酮 -甲基- -四氢异喹啉衍生物 日本血吸虫 杀虫活性
【基金】：国家自然科学基金(No.30972581) 江苏省自然科学基金(No.BK2008110) 江苏省兴卫工程平台(No.ZX201108) 中央高校基本科研业务费(No.JUSRP1040)资助项目~~
【分类号】：R383.24
【正文快照】： 血吸虫病至今仍是严重危害人类身体健康的一种重要人兽共患寄生虫病,是热带与亚热带地区的重要公共卫生问题.有5种血吸虫寄生在人体,它们是日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间接血吸虫和眉公血吸虫[1].全世界约有76个国家有血吸虫病流行,有6亿多人口受到血吸虫感染的威胁

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 郑浩;张利娟;朱蓉;许静;李石柱;郭家钢;肖宁;周晓农;;2011年全国血吸虫病疫情通报[J];中国血吸虫病防治杂志;2012年06期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 朱红;蔡顺祥;刘建兵;廖洪义;龚新国;徐兴建;周煜;涂祖武;杨光斌;朱惠国;苏正明;夏菁;单晓伟;黄希宝;;湖北省2012年血吸虫病防治工作目标任务考核评估[J];公共卫生与预防医学;2013年04期

2 彭游;郎少杰;喻国贞;柏杨;;新型染料木素磺酸酯的合成及对小鼠血吸虫病肝肉芽肿的影响[J];广西植物;2013年06期

3 余凤苹;徐勇;马蓓蓓;李晓明;;宜昌市1956-2012年血吸虫病防治措施与效果[J];公共卫生与预防医学;2013年06期

4 罗坤水;邓绍勇;楼浙辉;徐林初;李闪金;付新民;;江西鄱阳湖滩地林业血防生态工程建设技术[J];江西林业科技;2013年02期

5 朱丽蓉;吴泽生;王红蓉;夏媛;冯林森;段艳萍;王金德;;肿瘤坏死因子-α在慢性血吸虫病患者结肠组织中的表达及意义[J];昆明医科大学学报;2013年09期

6 刘燕;;湖北钉螺生存环境主要影响因素探析[J];九江学院学报(自然科学版);2013年03期

7 吴子松;徐亮;蒙先洪;刘阳;徐佳;钟波;邱东川;;四川省血吸虫病传播阻断地区疫情现状[J];寄生虫病与感染性疾病;2013年02期

8 Amany A.Abdin;Dalia S.Ashour;Zeinab S.Shoheib;;Artesunate Effect on Schistosome Thioredoxin Glutathione Reductase and Cytochrome c Peroxidase as New Molecular Targets in Schistosoma mansoni-infected Mice[J];Biomedical and Environmental Sciences;2013年12期

9 许静;徐俊芳;朱蓉;林丹丹;汪天平;李石柱;郭家钢;周晓农;;血吸虫病疫情评价指标体系的研究[J];中国血吸虫病防治杂志;2013年01期

10 朱蓉;秦志强;冯婷;党辉;张利娟;许静;;全国血吸虫病监测点现场病原学检测效果及质控评估[J];中国血吸虫病防治杂志;2013年01期

中国博士学位论文全文数据库 前2条

1 刘昒;日本血吸虫骨形成蛋白分子的鉴定和功能研究[D];武汉大学;2013年

2 陈晓军;日本血吸虫病患者肝脏病理损害的免疫学诊断方法的建立及相关机制探讨[D];南京医科大学;2013年

中国硕士学位论文全文数据库 前10条

1 陈莹莹;Tat-TSP2HD融合蛋白的免疫学特性及其对日本血吸虫感染保护的研究[D];南京医科大学;2013年

2 蔡大敏;卡介苗多糖核酸治疗小儿支气管哮喘有效性和安全性的系统评价[D];兰州大学;2013年

3 杨晓玮;Tfh细胞促进血吸虫感染小鼠肝脏虫卵肉芽肿形成的机制研究[D];南京医科大学;2013年

4 何光照;同时测定抗血吸虫感染新前药三个活性代谢物的LC-MS/MS方法开发、验证及应用[D];苏州大学;2013年

5 陆丽玲;洞庭湖疫区血吸虫病传播特征分析[D];中南林业科技大学;2013年

6 余慧;云南大理日本血吸虫部分线粒体基因序列的初步研究[D];昆明医科大学;2013年

7 李应;日本血吸虫RIO1和RIO2蛋白激酶基因克隆和表达[D];华中农业大学;2013年

8 刘效萍;湖沼和山丘地区血吸虫病传染源种类调查及感染性钉螺逸蚴节律性观察[D];安徽医科大学;2013年

9 熊雅念;日本血吸虫表膜蛋白dysferlin和myoferlin的初步研究[D];中国农业科学院;2013年

10 艾德宙;日本血吸虫精氨酸酶克隆表达及功能分析[D];中国农业科学院;2013年

【二级参考文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 汪天平;陈更新;操治国;何宗贵;张世清;韩世民;崔道永;;安徽省池州市贵池区实施以传染源控制为主的血吸虫病综合防治策略效果评价[J];中国血吸虫病防治杂志;2009年04期

2 周晓农;;我国血吸虫病的监测与预警[J];中国血吸虫病防治杂志;2009年05期

3 郝阳;王立英;周晓农;陈红根;黄希宝;梁幼生;张世清;钟波;周艺彪;孙乐平;冯峗;朱蓉;张利娟;余晴;辜小南;林丹丹;;江西省鄱阳湖区血吸虫病传播风险及其原因分析[J];中国血吸虫病防治杂志;2009年05期

4 周晓农;贾铁武;郭家钢;王立英;姜庆五;;中国血吸虫病防治的项目管理模式及其演变[J];中国血吸虫病防治杂志;2010年01期

5 郝阳;郑浩;朱蓉;郭家钢;王立英;陈朝;周晓农;;2009年全国血吸虫病疫情通报[J];中国血吸虫病防治杂志;2010年06期

6 周晓农;林丹丹;汪天平;陈红根;郭家钢;梁幼生;邱东川;董兴齐;李石柱;;我国“十二五”期间血吸虫病防治策略与工作重点[J];中国血吸虫病防治杂志;2011年01期

7 陈红根;谢曙英;曾小军;黄希宝;汪天平;李岳生;梁幼生;周晓农;;当前我国湖区血吸虫病流行特征与防治策略[J];中国血吸虫病防治杂志;2011年01期

8 汪天平;操治国;林丹丹;周晓农;;“十二五”期间我国血吸虫病科学研究重点和方向[J];中国血吸虫病防治杂志;2011年02期

9 何家昶;汪天平;张世清;高风华;张功华;杨卫平;汪昊;虞贝贝;;安徽省预防控制血吸虫病中长期规划中期效果评估[J];中国血吸虫病防治杂志;2011年03期

10 许静;林丹丹;吴晓华;朱蓉;汪奇志;吕尚标;杨国静;韩阳清;肖瑛;张奕;陈文;熊孟涛;林睿;张利娟;徐俊芳;张世清;汪天平;闻礼永;周晓农;;全国血吸虫病疫情资料回顾性调查Ⅲ传播控制和传播阻断后疫情回升地区疫情变化分析[J];中国血吸虫病防治杂志;2011年04期

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 杨士静,李宛,苏信生;吡喹酮对日本血吸虫表皮作用的扫描电镜观察[J];中国寄生虫学与寄生虫病杂志;1985年03期

2 肖树华,郭惠芳,尤纪青,裘丽姝;吡喹酮对日本血吸虫诱导白细胞趋化性的影响[J];现代免疫学;1987年05期

3 刘世国,石佑恩,韩家俊,邓伟文;日本血吸虫循环抗原动态消长的实验研究[J];中国寄生虫学与寄生虫病杂志;1998年04期

4 王晓勤;吡喹酮作用后鼠体内的残存血吸虫[J];中国寄生虫学与寄生虫病杂志;1988年03期

5 邱则吟,王捷,巫俊侠,谢婉,苏永芳,吴幼瑜;不同品系小鼠感染日本血吸虫及应用吡喹酮治疗的敏感性比较[J];中国人兽共患病杂志;1990年05期

6 乐文菊;吡喹酮对体外细粒棘球绦虫成虫的作用:扫描电镜观察[J];国际医学寄生虫病杂志;1982年04期

7 宋文剑,孔争,李雍龙;吡喹酮对日本血吸虫毛蚴攻击力的影响[J];中国寄生虫学与寄生虫病杂志;1994年03期

8 杨金荣;宋文剑;孔争;;吡喹酮对日本血吸虫卵孵化影响的研究[J];热带病与寄生虫学;1997年04期

9 翁红雷,蔡卫民,杨艳红;日本血吸虫感染兔Ⅰ型和Ⅲ型胶原动态变化及干扰素-γ对其的作用[J];中国寄生虫学与寄生虫病杂志;2001年01期

10 张群;胡旭初;王卫国;曹莹;庞建新;;日本血吸虫小蛋白型多药物/代谢物排出蛋白样基因(SMR-like)的发掘和生物信息学分析[J];热带医学杂志;2007年07期

中国重要会议论文全文数据库 前10条

1 王欣之;矫矫;石耀军;冯新港;苑纯秀;金亚美;;日本血吸虫7d童虫消减cDNA文库的构建及测序分析[A];第二届全国人畜共患病学术研讨会论文集[C];2008年

2 易新元;曾宪芳;蔡春;张冉;陈欲晓;曾宪忠;田明礼;;日本血吸虫DNA疫苗的研究[A];中国动物学会全国第九次寄生虫学学术讨论会论文摘要集[C];2003年

3 姜宁;武闯;陈启军;;日本血吸虫23kDa膜蛋白(Sj23)与人免疫球蛋白的相互作用分析[A];中国畜牧兽医学会家畜寄生虫学分会第六次代表大会暨第十一次学术研讨会论文集[C];2011年

4 戴洋;朱荫昌;王晓婷;唐建霞;赵松;;日本血吸虫核酸疫苗体内电穿孔法的进一步研究[A];2011新型疫苗与抗体创制关键技术及质量控制研讨会论文集[C];2011年

5 朱俊勇;董惠芬;蒋明森;钟沁萍;张兆仁;胡世全;;细胞外基质促日本血吸虫培养细胞贴壁的研究[A];中国动物学会全国第九次寄生虫学学术讨论会论文摘要集[C];2003年

6 程国锋;林矫矫;冯新港;傅志强;苑纯秀;周元聪;蔡幼民;;日本血吸虫性别发育蛋白质组研究[A];中国蛋白质组学首届学术大会论文摘要集[C];2003年

7 钱e，

本文编号：856419