β分泌酶1抑制剂:从多肽模拟物到小分子

发布时间：2017-10-27 21:17

  本文关键词：β分泌酶1抑制剂:从多肽模拟物到小分子

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【摘要】：阿尔茨海默病(AD)是一种慢性神经退行性疾病,脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的异常聚集和沉积被认为是导致AD发生的主要原因。β分泌酶1(BACE1)是水解淀粉样前体蛋白(β-APP)生成Aβ的限速酶,成为干预AD进程的理想靶点。自从BACE1被克隆和鉴定后,人们设计和开发了多种结构类型的BACE1抑制剂。本文以基于结构发现的BACE1抑制剂的核心骨架为主线,对BACE1抑制剂的研究情况进行综述。
【作者单位】： 军事医学科学院毒物药物研究所;
【关键词】： β分泌酶 抑制剂 模拟肽 小分子
【基金】：国家自然科学基金面上项目资助(81172924) 北京市自然科学基金面上项目资助(7112106)
【分类号】：R749.16
【正文快照】： 阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)是一种慢性退行性神经疾病,是老年性痴呆中最常见的一种发病形式,约占到老年痴呆人群的60%~70%。对于AD的治疗,目前并没有有效的药物能终止或者逆转其病理进程,这使得抗AD药物研究一直是各大制药公司及科研机构药物研究的热点。近十多年

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本文编号：1105237