麻醉性镇痛药与现代临床麻醉第3页,麻醉性镇痛药的临床应用
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延伸:麻醉性镇痛药的临床应用
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FOCUS聚焦
现为呼吸频率的减慢。单次注射的作用时间较吗啡短暂,其消除半衰期却较长,反复多次注射,则可产生蓄积作用,作用持续时间延长,并可在用药后3~4小时出现延迟性呼吸抑制。快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬导致影响通气,临床上应引起警惕。芬太尼也可引起恶心、呕吐,但没有释放组胺的作用,可产生依赖性,但较吗啡轻。
醉药丙泊酚的出现,使得不经气道给药、无污染的静脉麻醉得以流行世界,美中不足的是还没有一种镇痛药能与之相配。90年代后期,芬太尼族中的最新成员、真正的短效阿片类药瑞芬太尼在欧洲进行了大规模临床研究,由于其独特的性能被誉为21世纪的阿片类药。2003年底在我国上市。
瑞芬太尼是纯粹的μ受体激动药,镇痛强度与芬太尼相当。与其它阿片类
酸对脊髓有一定的毒性,不能用于椎管内注射,因此瑞芬太尼禁用于硬膜外腔镇痛。
曲马多(tramadol)不产生
呼吸抑制
曲马多虽然也可与阿片受体结合,但其亲和力很弱,临床上曲马多的镇痛强度约为吗啡的1/10。镇痛持续时间约5~6小时。其镇痛作用可被纳洛酮部分地拮抗。曲马多不产生欣快感,治疗剂量不抑制呼吸,大剂量则可引起呼吸频率减慢,但程度较轻。对心血管系统基本无影响,静脉注射后5~10分钟产生一过性心率增快和血压轻度增高。恶心呕吐较常见,有些病例伴随大量出汗,应注意补水,防止虚脱。无组胺释放作用。有临床观察表明,曲马多产生依赖性的危险很小,约为
1/100 000。用于术后镇痛效果较好。
麻醉学在发展,理想的麻醉性镇痛药仍在探索中。麻醉医师希望它起效快、作用强、长时间用药无蓄积、恢复迅速、副作用少、不成瘾、价廉 ……
舒芬太尼(sufentanil)镇
痛作用最强
舒芬太尼是1976年合成的芬太尼族μ型阿片受体激动剂,1984年开始在临床应用,2003年引进我国。
舒芬太尼的亲脂性约为芬太尼的2倍,易透过细胞膜和血脑屏障;静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效,持续时间约为芬太尼的2倍;静脉用药的效价比是芬太尼的10倍,椎管内用药的效价比是芬太尼的4~6倍。舒芬太尼有良好的血液动力学稳定性,可保证足够的心肌氧供应。恶心、呕吐、瘙痒、呼吸抑制等发生率低。不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等副作用。
舒芬太尼用于全身麻醉诱导,可有效抑制气管内插管时的心血管反应;用于使用人工呼吸的全麻维持用药,因其镇痛作用最强,更能有效抑制应激反应;心血管状态更稳定,更适合心血管手术麻醉[4];用于区域阻滞的辅助用药及术后静脉和硬膜外持续镇痛或自控镇痛(PCA)效果俱佳[5],不良反应少 。
镇痛药相比, 它通过非特异性酯酶水解代谢,不受体内拟胆碱酯酶影响,故不依赖肝、肾功能,作用时间短,消除快,即使延长给药时间其作用时间也不增加。但它的代谢特点也决定它的缺点:手术结束停止输注后镇痛效应就立即消退,所以适用于术后疼痛轻的手术或应在停用瑞芬太尼之前采用有效的镇痛措施[6]。
瑞芬太尼与其它吸入麻醉药或静脉麻醉药等联合诱导时可降低其它麻醉药的剂量,插管反应小;特别适合靶控输注(TCI)给药[7]。几乎适用于所有手术的麻醉,特别是在门诊手术及眼科、耳鼻喉科短小手术;神经外科手术中途需要唤醒病人进行神经定位的手术;需要早期拔管的心脏手术;还有老年病人的手术;保留呼吸的困难气道插管[8];产妇分娩时的自控镇痛[9];烧伤病人换药等方面显露出不同寻常的效果。
瑞芬太尼的呼吸抑制或呼吸暂停发生率可高达29%[10],,但停药后恢复快,停止输注后3~5分钟恢复自主呼吸。不引起组胺释放。恶心、呕吐的发生率较低。与其它麻醉药合用时肌僵硬的发生率明
参考文献
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瑞芬太尼(remifentanil)真正速效短效
上世纪70年代,速效、短效静脉麻
显下降。
目前我国市售的瑞芬太尼为瑞芬太尼冻干制剂与甘氨酸的合剂,由于甘氨
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中国处方药2005.7.NO.40
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