正电子核素标记的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂在前列腺癌PET/CT中的研究进展

发布时间：2021-12-02 17:35

　　前列腺癌是男性泌尿生殖系统中最为常见的肿瘤,其病死率仅次于肺癌。前列腺特异性膜抗原（PSMA）特异且高表达于前列腺癌细胞表面,因而成为前列腺癌诊断和治疗中较为理想的作用靶标,极具临床研究价值。正电子发射断层扫描/计算机断层扫描（PET/CT）是一种将功能代谢信息和解剖结构信息相结合的新型分子影像设备,对肿瘤诊断效能卓越。本文重点综述了国内外正电子放射性核素标记的靶向PSMA的小分子抑制剂在前列腺癌PET/CT的早期诊断、术前分期、疗效评估、复发和转移探测的研究进展,并对其发展前景进行展望。 

【文章来源】：生物医学工程学杂志. 2020,37(02)北大核心EICSCD

【文章页数】：6 页

【部分图文】：

PSMA小分子抑制剂的三种典型结构分类

为了改善18F-DCFBC的药代动力学，Pomer课题组[25]开发了第二代18F标记的PSMA靶向配体——18F-DCFPyL（见图3），其具有Lys-urea-Glu类似的药效母核结构。该示踪剂以6-[18F]氟代烟酸四氟苯基酯（18F-Py-TFP）为原料，经缩合和脱保护基两步反应得到，放射化学收率为36%～53%。与18F-DCFBC相比，18F-DCFPyL对PSMA表达的肿瘤细胞亲和力高5倍[Ki=(1.1±0.1)nmol/L]，在注射2 h后体内肿瘤摄取率提高了8倍。18F-DCFPyL在前列腺癌病灶中的积聚速度快且高，部分病灶SUVmax大于100（见图4)[26]。与第一代放射性示踪剂相比，18F-DCFPyL具有更快的血浆清除率、较低的肝和肌肉聚集率，以及较高的肿瘤与血液和肿瘤与肌肉的比值，这大大提高了怀疑转移性前列腺癌成像的视觉清晰度。同时，8例转移性前列腺癌患者PEC/CT的139处阳性病灶中，18F-DCFPyL摄取有138个明确病灶和1个模糊病灶，而常规显像中仅发现45个病灶（30例明确，15例不明）[27]。图3 代表性的含脲基的PSMA小分子抑制剂标记物

代表性的含脲基的PSMA小分子抑制剂标记物

【参考文献】：
期刊论文
[1]中国前列腺癌发病现状和流行趋势分析[J]. 韩苏军,张思维,陈万青,李长岭.  临床肿瘤学杂志. 2013(04)
[2]早期前列腺癌的诊断与治疗[J]. 朱刚,刘明,万奔.  中华男科学杂志. 2005(09)



本文编号：3528874