分子对接分析地高辛衍生物选择性拮抗RORγt活性

发布时间：2018-08-03 06:55

【摘要】：目的银屑病是一种慢性炎症性免疫性疾病,与Th17细胞的功能失调密切相关。RORγt影响Th17细胞的分化、成熟;并在该细胞所致的免疫紊乱中发挥极为重要的作用。本文主要探讨地高辛衍生物选择性拮抗RORγt转录活性的潜在机制。方法地高辛为对照,通过分子对接的方法结合分子间的静电势能(MEP)分析地高辛衍生物(Dhd)与RORs(RORα,RORβ和RORγt)的相互作用;通过荧光素酶报告基因系统进一步验证分子对接结果。结果分子对接结果示Dhd仅影响RORγt分子构象;荧光素酶报告基因检测示Dhd选择性拮抗RORγt转录活性,该拮抗作用可呈时-效性和量-效性。结论 Dhd选择性拮抗RORγt转录活性。
[Abstract]:Objective Psoriasis is a chronic inflammatory immune disease, which is closely related to the dysfunction of Th17 cells. ROR 纬 t affects the differentiation and maturation of Th17 cells, and plays an important role in the immune disorder caused by Th17 cells. In this paper, the potential mechanism of digoxin derivatives selectively antagonizing ROR 纬 t transcriptional activity was investigated. Methods the interaction of digoxin derivative (Dhd) with RORs (ROR 伪 or 尾 and ROR 纬 t was analyzed by molecular docking method combined with intermolecular electrostatic potential energy (MEP), and the molecular docking results were further verified by luciferase reporter gene system. Results the results of molecular docking showed that Dhd only affected the conformation of ROR 纬 t, and luciferase reporter gene showed that Dhd selectively antagonized the transcriptional activity of ROR 纬 t. Conclusion Dhd selectively antagonizes the transcriptional activity of ROR 纬 t.
【作者单位】： 南方医科大学珠江医院皮肤病与性病科;南方医科大学附属顺德第一人民医院皮肤科;
【基金】：广东省医学科学技术研究基金(B2012240)
【分类号】：R758.63

【共引文献】

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本文编号：2160914