超声促渗和化学促渗对延胡索乙素经皮吸收的影响

发布时间：2020-01-23 22:55

【摘要】：研究目的:通过对化学促渗剂和超声波对延胡索乳膏中延胡索乙素体外经皮累积吸收量的促渗作用研究,了解化学促渗剂、超声波对延胡索乙素促渗效果;并且考察在0.1W/cm2、0.4W/cm2、0.8W/cm2超声功率和300、500、700、900、1100KHz超声频率条件下,延胡索乙素的透皮累积吸收对超声频率及功率的选择性研究。研究方法:主要采取动物实验法,实验中使用的化学促渗剂为10%氮酮+2%丙二醇,超声波频率有300Khz、500Khz、700Khz、900Khz、1100Khz,超声功率为低0.1W/cm2、中0.4W/cm2、高0.8W/cm2。将实验对象分为无促渗剂无超声波组、单独化学促渗剂组、单独超声组、超声+促渗剂组。在实验经过5min、10 min、15 min、20 min后,分别抽取接收池中的液体1mL,经0.45μm有机滤膜过滤,置于样本瓶,随即立即补充1m L的接受液。样本瓶自动进样,经高相液相色谱(HPLC)分析,得出相关条件下延胡索乙素的峰面积,计算出延胡索乙素的累积吸收量。研究结果:(1)在无超声促渗条件下,有化学促渗剂组的延胡索乙素平均累积吸收量显著高于无化学促渗剂组(P0.05);在超声波促渗条件下,有化学促渗剂组的延胡索乙素平均累积吸收量显著高于无化学促渗剂组(P0.01)。(2)单独超声波组中,300、500、700、900、1100KHz超声频率作用下的延胡索乙素累积吸收量均值均明显高于无超声无化学促渗组(P0.01);除1100KHz超声频率外,超声频率300KHz、500KHz、700KHz、900KHz超声频率的平均累积吸收量也显著高于单独化学促渗剂组(P0.01或P0.05)。(3)在超声波+化学促渗剂组中,5个超声频率的延胡索乙素平均累积吸收量均显著高于无超声促渗、无化学促渗组(P0.01);除900KHz(P=0.1270.05)外,其余超声频率的累积吸收量均显著高于单独化学促渗剂组(P=0.0000.01)。(4)无化学促渗剂,在相同超声频率、相同超声时间条件下,超声低、中、高功率的延胡索乙素体外累积透皮吸收量均值不存在显著性差异(P=0.4610.05);相同超声功率、相同超声时间条件下,超声频率300、500、700KHz的延胡索乙素累积吸收量均值都显著的高于900、1100KHz的累积吸收量均值(P=0.0000.05)。(5)在超声波和化学促渗剂共同作用下,相同超声频率、相同超声时间条件下,中、低、高三组超声功率间的渗透量无显著差异(P0.05);相同超声功率、相同超声时间下,5个超声频率间的累积渗透量差异极其显著(P=0.0000.01);超声频率和超声功率两者的交互作用对延胡索乙素的累积渗透量的影响是极其显著的(P=0.0000.01),其中300KHz在0.8W/cm2高超声功率条件下,累积渗透量最高,为6.310μg/ml;(6)相同超声频率300-1100KHz条件下,添加化学促渗剂的延胡索乙素累积吸收量均显著高于无化学促渗剂的累积吸收量(P0.05);相同超声功率低、中、高条件下,添加化学促渗剂的延胡索乙素累积吸收量均显著高于无化学促渗剂的累积吸收量(P0.05)。研究结论:(1)化学促渗剂对中药延胡索乳膏中延胡索乙素体外经皮吸收具有显著的促渗作用。(2)超声波对中药延胡索乳膏中延胡索乙素体外经皮吸收具有显著的促渗作用,且超声波的促渗作用优于化学促渗剂的促渗作用。(3)超声波与化学促渗剂的联合使用对延胡索乙素具有更明显的促渗效果,两种不同促渗方式联合使用,相互之间并不会形成干扰,反而能够更大程度的促进延胡索乙素的体外经皮吸收。(4)单独超声波作用条件下,延胡索乙素的体外透皮吸收对超声波的频率和功率具有选择性,高超声功率(0.8W/cm2),300KHz的超声频率是促进延胡索乙素累积吸收量增加的最佳选择。(5)超声波+化学促渗剂条件下,延胡索乙素的体外经皮吸收对超声波的频率和功率具有选择性,且在高功率(0.8W/cm2),超声频率为300Khz时超声功率与超声频率交互作用最强,延胡索累积吸收量最高。(6)超声频率、超声功率作用下,化学促渗剂的促渗作用扩大,延胡索乙素的体外经皮给药累积吸收量增加。
【图文】：

标准曲线,延胡索乙素,标准曲线,计算标准

图 3-1 延胡索乙素标准曲线图 3-1 中，延胡索乙素的标准曲线，回归方程式为 Y=0.00001x+0.0278，其中面积， Y 为延胡索乙素浓度。 R2=0.9991 ，表明延胡索乙素在2μl/ml-0.648μl/ml 中线性关系良好。（5）精密度试验选取浓度为 43.2μg/ml 的延胡索乙素对照品溶液，进样量为 20μl，连续进样测出延胡索乙素的峰面积，计算标准差、RSD 值。（6）重复性试验选取同一份供试品溶液，进去样为 20μl，连续进样 6 次，测得延胡索乙素峰并计算标准差及 RSD 值。（7）稳定性试验将溶度为 43.2μg/ml 对照品储备液分为 2 份，分别放置在常温状态下和 37℃域锅中，测得 1h、2h、3h、4h、5h、6h 的延胡索乙素的峰面积，计算标准差

延胡索乙素,出峰时间,进样,乙素

图 4-1 延胡索乙素标品出峰时间如图 4-1 所示，延胡索乙素在进样后，，在 12.364min 出现峰面，此时，测得索乙素锋面值为 618501。所以，在实验中，对延胡索乙素吸收量的检测时间2.364min。.1.2 中药延胡索浸膏中延胡索乙素的检测
【学位授予单位】：山西大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2017
【分类号】：R87

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