叶酸受体PET显像剂 18 F-叶酸对氟苯乙酯的研究

发布时间：2021-03-28 00:41

　　叶酸受体在卵巢癌、肾癌、子宫内膜癌、睾丸癌、脑瘤、肺腺癌、胃癌等许多恶性肿瘤中有高度表达,有时可比正常组织高出100～300倍。叶酸受体对叶酸及其类似物仍具有很高的亲和力和特异性,可介导这些物质内吞进入细胞,利用放射性核素标记的叶酸衍生物与叶酸受体结合后,在体外能与肿瘤细胞特异结合,在荷瘤动物模型内能选择性地浓聚于肿瘤组织。PET显像剂为一类用发射正电子的放射性核素标记的用于PET显像的示踪剂,可反映活体内的生理、病理和生化过程,具有特异性的分子探针特点。PET探测正电子发射核素产生的湮灭辐射,可获得理想的三维图象,空间分辨率好,灵敏度高,不受深度影响,并且能精确地定位和定量。在肿瘤的诊断和治疗过程中,PET显像剂比一般示踪剂更具生理性,其显像结果更能客观、准确地显示活体的生物信息。研究表明叶酸及某些放射性核素标记的叶酸衍生物与叶酸受体仍具有高度的亲和力,在体外能与肿瘤细胞特异结合,在荷瘤动物模型内能选择性地浓聚于肿瘤组织。因此利用正电子核素¹⁸F标记的叶酸衍生物可通过肿瘤表面富集的叶酸受体介导进入肿瘤组织,成为肿瘤的PET显像剂。本文合成了一个新的^18... 

【文章来源】：复旦大学上海市 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：55 页

【学位级别】：硕士

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前言
试剂、材料、仪器和实验动物
19F-叶酸对氟苯乙酯的合成">第一部分 ¹⁹F-叶酸对氟苯乙酯的合成
    一、合成背景
19F-叶酸对氟苯乙酯的合成">    二、¹⁹F-叶酸对氟苯乙酯的合成
    三、讨论
18F-叶酸对氟苯乙酯的制备">第二部分 标记物¹⁸F-叶酸对氟苯乙酯的制备
18F标记">    一、对硝基苯乙酮的¹⁸F标记
18F-对氟溴代苯乙酮的合成">    二、¹⁸F-对氟溴代苯乙酮的合成
18F-叶酸对氟苯乙酯的合成">    三、¹⁸F-叶酸对氟苯乙酯的合成
    四、讨论
第三部分 体外结合试验
    一、试剂配制
    二、试验步骤
    三、结果与讨论
第四部分 体内分布初步研究
18F-叶酸对氟苯乙酯的小鼠体内分布">    一、¹⁸F-叶酸对氟苯乙酯的小鼠体内分布
18F-叶酸对氟苯乙酯的荷瘤裸鼠活体显像和体内分布">    二、¹⁸F-叶酸对氟苯乙酯的荷瘤裸鼠活体显像和体内分布
    三、结果与讨论
第五部分 总结
参考文献
致谢
附图
综述


【参考文献】：
期刊论文
[1]PET受体显像的研究应用进展[J]. 王荣福,刘红洁,张春丽.  中国医学影像技术. 2006(10)
[2]常用18F标记中间体的合成及其应用研究[J]. 王明伟,尹端沚,汪勇先.  核技术. 2006(01)
[3]叶酸受体及其在介导药物靶向肿瘤细胞治疗中的应用[J]. 高晓宁,唐锁勤.  中国实验血液学杂志. 2005(05)
[4]125I-γ-Ty-Folate的制备及其体外结合特性[J]. 万丹晶,钟高仁,朱建华.  复旦学报(医学版). 2004(06)
[5]99Tcm-DTPA-Folate的制备及其荷瘤裸鼠体内分布[J]. 万丹晶,钟高仁,徐培康,朱建华.  核技术. 2004(04)
[6]短半衰期正电子发射放射性药物合成方法学及进展[J]. 唐刚华.  核技术. 2003(07)
[7]5-羟色胺受体显像剂18F-MPPF的合成和标记[J]. 吴春英,林祥通,陆春雄,张政伟,刘平,薛方平.  核技术. 2003(05)
[8]短半衰期正电子核素放射性药物[J]. 朱建华,钟高仁,龚佳玲,朱桐.  核技术. 1999(05)



本文编号：3104545