124 I标记的抗程序性死亡蛋白配体-1单域抗体靶向肿瘤免疫显像的初步研究

发布时间：2021-07-28 12:37

　　目的利用正电子核素¹²⁴I对人源化抗程序性死亡蛋白配体-1 （programmed death ligand-1,PD-L1）的重链抗体的Fab段Nb1756进行标记并合成分子探针,通过系列基础实验评价该分子探针对于PD-L1检测的有效性和特异性。方法采用2-溴代丁二酰亚胺标记¹²⁴I,获得¹²⁴I-Nb1756分子探针并进行质量控制,分析其标记率、放射化学纯度和体内外稳定性。建立结肠癌LOVO荷瘤裸鼠模型,借助Micro-PET/CT设备,评价¹²⁴I-Nb1756在上述模型动物体内和肿瘤中的分布及代谢情况。结果 ¹²⁴I-Nb1756标记率>99%,放射化学纯度>99%,放射化学产率为75%～80%,比活度约为11.1 MBq/nmol。Micro-PET/CT显示该分子探针在肿瘤病灶中特异性摄取,肿瘤病灶中分子探针的聚集随着时间的延长而增加。结论 ¹²⁴I-Nb1756分子探针制备过程简便且标记率高,该分子探针能够特异靶向肿瘤病灶中的PD... 

【文章来源】：肿瘤综合治疗电子杂志. 2020,6(03)

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

图１?１２４Ｉ－Ｎ丨）１７５６探针制备示意图??注：ＮＢＳ为２－溴代丁二酰亚胺：ＰＢ为磷酸盐缓冲液??

９４?？办著？??肿瘤综合治疗电子杂志２０２０年第６卷第３期??Ａ?２５０?０００－１??－１００?０００－??Ｂ??＜??５０?０００－??０??５００－１??４００－??３００－??２００－??１００－??０?－??－１００－??－２００?－??－３００?－??－４００?－??－５００?Ｊ??４?６￣￣８?Ｋ）?１２?１４?＼６??时间（ｍｉｎ）??６?８?１０?１２?１４?１６??时间（ｍｉｎ）??图３?ｍｌ－Ｎｂｌ７５６与前体化合物共进样的高效液相色谱法分析??注：Ａ为１：４１标记Ｎｂ?１７５６的产物放射性出峰时间（／?＝?７．０２０??ｍｉｎ）?；?Ｂ为前体Ｎｂｌ７５６－ＮＯＴＡ紫外出峰时间（／?＝?５．９３６?ｍｉｎ）：??图４?ｌ２４Ｉ－Ｎｂｌ７５６的小动物ＰＥＴ／ＣＴ显像图??注：Ａ、Ｂ分别为ＬＯＶＯ荷瘤鼠尾静脉注射５３７?｜ｉＣｉ?１２４丨－Ｎｂｌ７５６??后６０?ｈ、１２０?ｈ的Ｍｉｃｒｏ－ＰＥＴ／ＣＴ显像图；Ｃ、Ｄ分别为ＬＯＶＯ荷瘤鼠??Ｍｉｃｒｏ－ＰＥＴ／ＣＴ显像６０?ｈ、１２０?ｈ肿瘤与各脏器及背景的比值??了具有高放射化学纯度、放射化学产率和比活度的??ＰＤ－Ｌ１靶向分子探针ｌ：４Ｉ－Ｎｂｌ７５６。高比活度的分子??探针是ＰＤ－Ｌ１表达阳性肿瘤模型ＰＥＴ显像的必要条??件。在１＼４ｉｒｃｏ－ＰＥＴ／ＣＴ显像研究及探针分布分析中，??可以看到该分子探针能够特异性检测出ＰＤ－Ｌ１表达??阳性的肿瘤病灶，随着时间的推移，肿瘤与肝脏、??肾脏及周围背景的比值逐渐升高，这？现象有利于??肿瘤病灶的检出。在Ｍｉｒｃｏ－ＰＥＴ／ＣＴ图像及分析中可??以看到该分子探

【参考文献】：
期刊论文
[1]固体靶PET核素碘-124的制备、质控及甲状腺分子显像[J]. 朱华,王风,郭晓轶,李立强,段东斑,刘志博,杨志.  北京大学学报(医学版). 2018(02)



本文编号：3307929