正电子核素标记RGD肽的基础研究
发布时间：2021-09-25 06:42
整合素对细胞的黏附、增殖、分化、转移、凋亡有重要的调控作用，在肿瘤的侵袭转移中发挥重要作用。整合素αvβ3在多种肿瘤细胞表面有过度表达，而RGD序列肽是整合素αvβ3的特异性配体。因此，将正电子核素标记到具有RGD序列的肽类化合物上，合成RGD肽示踪剂用于肿瘤受体显像，对于肿瘤早期、高特异性定位、定量诊断具有重要意义。本研究通过间接方法将18F标记到单体肽c（RGDyK）和二聚体肽E[c（RGDyK）]2得到[18F]FB-c（RGDyK）([18F]FB-RGD)和[18F]FB-E[c（RGDyK）]2([18F]FB-RGD2)。制备18F标记RGD多肽分五步反应：18F-F-生产，亲核反应，保护基团的水解反应，[18F]FBA与TSTU的连接反应，以及最...
【文章来源】：中国人民解放军医学院北京市
【文章页数】：77 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
91’SFIFBA合成效率与亲核反应温度关系直方图(Mean士sD，n=3)
510石me(而n).3.91’SFIFBA合成效率与亲核反应温度关系直方图(Mean士sD，同样，我们也考查了反应时间对[’SF]FBA与TsTu的连接反应合响，统计计算smin，smin，lomin，15min四组反应时间，[’SF]srB效率和不校正合成效率(图1.3.9)，结果表明:已SF]sFB的随时间的增加而提高，继续增加时间，尽管亡SF]sFB的校正合，但[’‘r]sFB的不校正合成效率开始下降。因此，1omin[’SFIFBA接反应较优反应时间。
2:32Lewis肺癌模型鼠生物分布用Lewis肺癌es7BL/6N模型鼠来评价[’sr]FB一RoD、[’‘F]rB一RooZ体内生物分布及药物代谢动力学特征。图2.3.2表示两标记物在肿瘤及血、心、肝、脾、肺、肾等主要器官的生物分布的直方图。表2.3.1所示为两种标记物在肿瘤及血、心、肝、脾、肺、’肾等主要器官的生物分布的数据。与单体肤[’SF]FB一RGD相比，二聚体[’SF]FB一RGDZ血的放射性摄取值高于单体的摄取值(图2.3.3)。[’SF]FB一RGD肝脏有快速的放射性摄取，30min时摄取值为2.62士o.7oo，OID/g，约为[’SF]FB一RoDZ摄取值(1.35士o.160;OIDzg)的两倍(P<0.05，表2.3.1)，但[’SF]rB一Ron在6omin时肝脏摄取值仅有0.96士0.17%ID/g，120min时相只剩下0.57士0.10%In/g为30min时相的20%
本文编号：3409303
【文章来源】：中国人民解放军医学院北京市
【文章页数】：77 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
91’SFIFBA合成效率与亲核反应温度关系直方图(Mean士sD，n=3)
510石me(而n).3.91’SFIFBA合成效率与亲核反应温度关系直方图(Mean士sD，同样，我们也考查了反应时间对[’SF]FBA与TsTu的连接反应合响，统计计算smin，smin，lomin，15min四组反应时间，[’SF]srB效率和不校正合成效率(图1.3.9)，结果表明:已SF]sFB的随时间的增加而提高，继续增加时间，尽管亡SF]sFB的校正合，但[’‘r]sFB的不校正合成效率开始下降。因此，1omin[’SFIFBA接反应较优反应时间。
2:32Lewis肺癌模型鼠生物分布用Lewis肺癌es7BL/6N模型鼠来评价[’sr]FB一RoD、[’‘F]rB一RooZ体内生物分布及药物代谢动力学特征。图2.3.2表示两标记物在肿瘤及血、心、肝、脾、肺、肾等主要器官的生物分布的直方图。表2.3.1所示为两种标记物在肿瘤及血、心、肝、脾、肺、’肾等主要器官的生物分布的数据。与单体肤[’SF]FB一RGD相比，二聚体[’SF]FB一RGDZ血的放射性摄取值高于单体的摄取值(图2.3.3)。[’SF]FB一RGD肝脏有快速的放射性摄取，30min时摄取值为2.62士o.7oo，OID/g，约为[’SF]FB一RoDZ摄取值(1.35士o.160;OIDzg)的两倍(P<0.05，表2.3.1)，但[’SF]rB一Ron在6omin时肝脏摄取值仅有0.96士0.17%ID/g，120min时相只剩下0.57士0.10%In/g为30min时相的20%
本文编号：3409303
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