125 I-AIBZM纳米脂质体脑显像剂的研究

发布时间：2021-09-29 21:45

　　许多中枢神经系统疾病如帕金森病、阿尔茨海默病等,与脑内神经递质多巴胺异常有关,因此了解多巴胺的变化对此类中枢神经疾病的诊疗、预后观察及疾病机理研究有重要意义。通过放射性脑受体显像技术可以了解多巴胺受体信息,进而推断多巴胺的信息变化。苯甲酰胺类衍生物125碘-（S）-N-（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺（125I-AIBZM）与多巴胺D2受体亲和力很高,但是125I-AIBZM脂溶性小,不易通过血脑屏障,从而限制了该化合物作为脑显像剂的应用。本课题目的在于通过以下两种途径,提高标记化合物125I-AIBZM入脑量。1结构改造。对标记化合物125I-AIBZM的标记前体化合物（S）-N-（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基-4-氨基-2-甲氧基苯甲酰胺（ABZM）进行结构改造。通过化学合成,将化合物ABZM对位上氨基改造成二甲氨基,得到化合物（S）-4-二甲氨基-N-（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基-2-甲氧基苯甲酰胺（DMABZM）,意在提高其脂溶性。采用Iodogen法对化合物DMABZM进行放射性125I标记,得到放射性标记化合物125I-DMAIBZM,标记率为7... 

【文章来源】：复旦大学上海市 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

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【部分图文】：

脂质体结构及硫酸钱梯度主动载药原理图

复旦大学硕士论文第二章图2一空白脂质体的粒径图乏鲁.国幽100 200300 Diamaterlnm4oo500图2一 5Lf-空白脂质体的粒径图乏扮.国。国100 200300 Diameter/nm40O500

条带分子量分析，此两条条带从上往下依次为Lf-脂质体 /l251一Lf-脂质体、L厂，251一Lf(锯齿端为上)，将凝胶用保鲜膜封好，曝光 10min，进行放射自显影，结果如图2一13。固定厂卜......‘r封装板1%琼脂糖-一一--一一一一今加入分离胶、凝固后加入浓缩胶M田火.蛋白、上样2.5h，取下凝胶染色lh!脱色24h放射自显影表2一 10Lf-L/’汽一Lf-L凝胶电泳放射自显影的具体步骤表1251一Lf-L/Lf-L1251一L厂Lf图2一 13Lf-U’251一Lf-L凝胶电泳放射自显影图

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3414531