正电子发射断层扫描（PET）活体内显像脑乙酰胆碱酯酶活性—显像药物[ 11 C]MP4A的合成、生物学评价及其动物PET

发布时间：2021-10-22 21:54

　　第一部分乙酰胆碱酯酶活性的PET显像剂—[¹¹C]MP4A的制备目的:合成能反映脑乙酰胆碱酯酶活性的PET显像剂[¹¹C]4—乙酰氧基—N—甲基哌啶（^[（11）C]MP4A）的前体4-乙酰氧基哌啶（P4A）;制备[¹¹C]MP4A。方法:合成前体P4A。利用[¹¹C]碘代甲烷合成模块合成的[¹¹C]碘代甲烷([¹¹C]CH₃I)直接与P4A反应制备[¹¹C]MP4A,或将[¹¹C]CH₃I通过三氟甲基磺酸银柱转化为[¹¹C]—三氟甲基磺酸甲烷([¹¹C]—Triflate—CH₃)后再与P4A反应制备[¹¹C]MP4A。结果:P4A化学纯度达99%以上。采用[¹¹C]—Triflate—CH₃制备的[¹¹

【文章来源】：复旦大学上海市 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

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【部分图文】：

氢谱图(中国科学院上海有机化学研

ZH)，1.59一1.62(m，ZH)。‘ HNMR图谱见图6。2.MP4A的碳谱(”C一M峨，CDC13)结果:169.95，69.45，52.66，45.77，30.56，20.91。图谱见图7

[”C」MP4A放射峰曲线下面积占所有放射峰曲线下面积的百分比，此百分t匕即为放化纯。放射峰保留时间为3.50一3.80min，与标准品MP4A保留时间一致，放化纯)99%，见图10。111创 创 {{{100%%%止 止 止止 止图10【“C」MP4A注射液的HPLC放射检测图产品保留时间(Rt)为3.6min3.【弋」MP4A的物理学性状:[’‘c]MP4A放射性活度达到990士257MBq，放射性浓度为 198MBq/ml。4.【弋」MP4A的化学鉴定:注射液为无色、透明、无沉淀溶液;PH值范围为5一8(PH试纸);化学纯度用HPLc方法检测(条件同前)，保留时间为3.50一3.somin有小峰，AU值 <0.1，未见明显前体峰;放射化学纯度>98%(见图10)，保留时间为3.50一3.80min;监测10min、Zomsn、30min、4omin、somin、6omin的放化纯稳定性，放化纯均保持在95%以上。5.口c]MP4A的生物学性质:〔‘’C」MP4A产品按规定培养72小时无细菌生长。细菌内毒素检查结果阴性，符合放射性药物质量要求。6.【

【参考文献】：
期刊论文
[1]乙酰胆碱酯酶活性的PET显像剂-[11C]MP4A的制备[J]. 周玲,胡名扬,管一晖,薛方平,张政伟,刘平,丁正同,蒋雨平.  中国临床神经科学. 2008(04)



本文编号：3451903